Rucaparib (AG-014699)

CatalogusnummerS4948 Batch:S494801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H18FN3O
Moleculair gewicht 323.36 CAS-nr. 283173-50-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (201.01 mM)
Ethanol 32 mg/mL (98.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Rucaparib is een remmer van PARP met een Ki van 1,4 nM voor PARP1 in een celvrije assay, en toont ook bindingsaffiniteit voor acht andere PARP-domeinen.
Doelen
PARP1
(Cell-free assay)
1.4 nM(Ki)
In vitro

Rucaparib, de PARP-remmer, vertoont een synergetisch antiproliferatief effect door apoptose en DNA-schade te verbeteren en HR-reparatie te verminderen in BRCA-competent GBM wanneer gecombineerd met PI3K-remmer BKM120.
In vivo

Rucaparib gecombineerd met BKM120 verhoogt de antitumorale werkzaamheid in een subcutaan U87MG-xenograftmodel bij naakte muizen en een orthotopisch U87MG-xenograftmodel bij naakte muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    GBM U251 and U87MG cells

  • Concentraties

    0.1, 1, 10, 100 μM

  • Incubatietijd

    4 days

  • Methode

    Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×103 cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model

  • Doseringen

    4 mg/kg, 10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363489/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8150626/

Sellecks Rucaparib (AG-014699) Is geciteerd door 64 Publicaties

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938] PubMed: 40327605
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505] PubMed: 39892701
PARP inhibition augments immunomodulatory function of mesenchymal stem/stromal cells by promoting STAT1 phosphorylation [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548] PubMed: 41063195
PARP inhibitors elicit distinct transcriptional programs in homologous recombination competent castration-resistant prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70098] PubMed: 40915979
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043] PubMed: 40052411
The clinically applied PARP inhibitor talazoparib ameliorates imiquimod-induced psoriasis in mice without reducing skin inflammation [ Front Pharmacol, 2025, 16:1519066] PubMed: 40046735
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] PubMed: 40143326
Lack of synergy between AR targeted therapies and PARP inhibitors in homologous recombination-proficient prostate cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.02.657429] PubMed: 40501631
PARP inhibitor response is enhanced in prostate cancer when XRCC1 expression is reduced [ NAR Cancer, 2025, 7(2):zcaf015] PubMed: 40271221

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.