RO9021

CatalogusnummerS7286 Batch:S728602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H25N7O

Moleculair gewicht 355.44 CAS-nr. 1446790-62-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 18 mg/mL (50.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.2mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.2mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving RO9021 remt potent de SYK kinase-activiteit met een gemiddelde IC50 van 5,6 nM en onderdrukt de B-celreceptor-signalering.
Doelen
Syk
(Cell-free assay)
5.6 nM
In vitro RO9021 onderdrukt BCR-signalering in humane perifere bloedmononucleaire cellen (PBMC) en volbloed, FcγR-signalering in humane monocyten en FcεR-signalering in humane mestcellen en blokkeert osteoclastogenese uit muizenbeenmergmacrofagen in vitro. Toll-like Receptor (TLR) 9-signalering in humane B-cellen werd door deze verbinding geremd, wat resulteerde in verlaagde niveaus van plasmablasten, immunoglobuline (Ig)M en IgG bij B-celdifferentiatie. Het remde ook potent de type I interferonproductie door humane plasmacytoïde dendritische cellen (pDC) bij TLR9-activering. Dit effect is specifiek voor TLR9, aangezien deze chemische stof TLR4- of JAK-STAT-gemedieerde signalering niet remde. Het remt de JAK-STAT-route niet merkbaar.
In vivo Orale toediening van RO9021 remt de progressie van artritis in het mCIA-model.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    Human B-cell line, Ramos

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    5 or 15 min

  • Methode

    The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 and DBA/1J adult mice

  • Doseringen

    5 and 45 mg/kg daily

  • Toediening

    oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24286216/

Sellecks RO9021 Is geciteerd door 2 Publicaties

Spleen tyrosine kinase inhibitors disrupt human neutrophil swarming and antifungal functions [ Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921] PubMed: 39601545
Heterogeneity of Patient-Derived Acute Myeloid Leukemia Cells Subjected to SYK In Vitro Inhibition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706] PubMed: 36499034

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.