RK-33

CatalogusnummerS8246 Batch:S824601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H20N6O3

Moleculair gewicht 428.44 CAS-nr. 1070773-09-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (93.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

2.000mg/ml (4.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving RK-33 is een first-in-class kleinmoleculair remmer van DDX3 (een RNA-helicase) en veroorzaakt G1-celcyclusarrest, induceert apoptose en bevordert stralingssensibilisatie in DDX3-overexpressende cellen.
Doelen
DDX3
In vitro RK-33 bindt specifiek aan DDX3, maar niet aan de nauw verwante eiwitten DDX5 en DDX17. Deze verbinding remt de groei van kanker en radiosensibiliseert longkankercellen op een DDX3-afhankelijke manier. Het heeft geen effect op mitochondriale ademhaling of ATP-generatie. Dit chemische middel remt proliferatie en induceert apoptose op een DDX3-afhankelijke manier. Wnt-signalering wordt gemedieerd door DDX3 en geremd door RK-33. Het vermindert stralingsgeïnduceerde DNA-schadeherstel door NHEJ-activiteit te remmen.
In vivo RK-33 in combinatie met straling induceert tumorregressie in meerdere muismodellen van longkanker. Deze verbinding is, in de gebruikte dosis, niet-toxisch bij SCID-muizen. Muizen die met deze chemische stof zijn behandeld, vertonen geen waarneembare morfologische veranderingen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    MDA-MB-231 cells

  • Concentraties

    7.5 μM

  • Incubatietijd

    12 h

  • Methode

    Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with this compound (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed.

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    SCID mice

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25820276/

Sellecks RK-33 Is geciteerd door 24 Publicaties

G3BP-driven RNP granules promote inhibitory RNA-RNA interactions resolved by DDX3X to regulate mRNA translatability [ Mol Cell, 2025, 85(3):585-601.e11] PubMed: 39729994
Proliferating Microglia Exhibit Unique Transcriptional and Functional Alterations in Alzheimer's Disease [ ASN Neuro, 2025, 17(1):2506406] PubMed: 40387894
RNA helicase DDX3X promotes NK cell survival by supporting MCL1 expression [ J Immunol, 2025, vkaf281] PubMed: 41100195
DDX3X/MAVS alleviates doxorubicin‑induced cardiotoxicity by regulating stress granules [ Mol Med Rep, 2025, 32(3)237] PubMed: 40576139
DDX3 participates in miRNA biogenesis and RNA interference through translational control of PACT and interaction with AGO2 [ FEBS Open Bio, 2025, 15(1):180-195] PubMed: 39543456
DDX3 regulates cancer immune surveillance via 3' UTR-mediated cell-surface expression of PD-L1 [ Cell Rep, 2024, 43(3):113937] PubMed: 38489268
The mRNA-binding protein DDX3 mediates TGF-β1 upregulation of translation and promotes pulmonary fibrosis [ JCI Insight, 2023, 8(7)e167566] PubMed: 36821384
Inhibition of DDX3X ameliorated CD4+ T cells pyroptosis and improves survival in septic mice [ Mol Immunol, 2023, 154:54-60] PubMed: 36603305
Yin Yang 1 promotes aggressive cell growth in high-grade breast cancer by directly transactivating kinectin 1 [ MedComm (2020), 2022, 3(3):e133] PubMed: 35811688
DDX3 acts as a tumor suppressor in colorectal cancer as loss of DDX3 in advanced cancer promotes tumor progression by activating the MAPK pathway [ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):3918-3933] PubMed: 35844798

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.