Riociguat

CatalogusnummerS8135 Batch:S813502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H19FN8O2
Moleculair gewicht 422.42 CAS-nr. 625115-55-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Biologische activiteit

Beschrijving Riociguat is een orale oplosbare Guanylate Cyclase (GC)-stimulator, gebruikt bij de behandeling van pulmonale hypertensie.
Doelen
guanylate cyclase
In vitro BAY 63-2521 stimuleert de recombinante sGC concentratieafhankelijk van 0,1 tot 100 µM met een twee- tot 73-voudig effect via een NO-onafhankelijk maar heem-afhankelijk mechanisme. Riociguat remt de bloedplaatjesfunctie in gewassen bloedplaatjes maar niet in volbloed, en oefent geen directe effecten uit op de contractiliteit en relaxatie van hartmyocyten.
In vivo Bij chronische behandeling van hypoxische muizen en met MCT geïnjecteerde ratten keert Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.) de pulmonale arteriële hypertensie, de rechterharthypertrofie en de structurele remodellering van de longvaten gedeeltelijk om.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/

Sellecks Riociguat Is geciteerd door 15 Publicaties

Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425] PubMed: 40763482
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Activating NO-sGC crosstalk in the mouse vascular niche promotes vascular integrity and mitigates acute lung injury [ J Exp Med, 2023, 220(2)e20211422] PubMed: 36350314
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study [ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973] PubMed: None
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro [ Andrologia, 2023, 13 pages] PubMed: None
TRP'ing on-a-chip: therapeutically targeting TRPC6 and advanced in vitro glomerular modelling [ Radbound Repository, 2023, 229 p] PubMed: none
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии [ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22] PubMed: None
Optogenetic manipulation of cyclic guanosine monophosphate to probe phosphodiesterase activities in megakaryocytes [ Open Biol, 2022, 12(8):220058] PubMed: 35975649
Single-cell transcriptomic analysis reveals a hepatic stellate cell-activation roadmap and myofibroblast origin during liver fibrosis [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.31987] PubMed: 34089528
Repurposing Riociguat to Target a Novel Paracrine Nitric Oxide-TRPC6 Pathway to Prevent Podocyte Injury [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12485] PubMed: 34830371

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.