Rimiducid (AP1903)

CatalogusnummerS9726 Batch:S972601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C78H98N4O20
Moleculair gewicht 1411.63 CAS-nr. 195514-63-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (70.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (70.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Rimiducid (AP1903) is een chemische eiwitdimerisator die strak bindt aan het doel-FKBP fusie-eiwit, terwijl het minimaal bindt aan het overvloedige natuurlijke FKBP. Deze verbinding veroorzaakt krachtige en dosisafhankelijke Apoptosis van cellen in kweek die dimerisator-afhankelijke Fas-constructen tot expressie brengen, met een EC50 van ≈0,1 nM.
Doelen
FKBP fusion protein
In vitro

Rimiducid (AP1903) induceert effectieve en dosisafhankelijke Apoptosis in de kweek die dimeer-afhankelijke Fas-constructoren tot expressie brengt, wat aangeeft dat het de activering van Fas-signalering veroorzaakt zonder interferentie van endogeen FKBP.
In vivo

Rimiducid (AP1903) is functioneel in het activeren van Fas-signalering in vivo, door een dosisafhankelijke afname van de serum-hGH-spiegels te veroorzaken met een half-maximale effectieve dosis van 0,4 ± 0,1 mg/kg.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Cellijnen

    HT1080 cells

  • Concentraties

    0.01-1000 nM

  • Incubatietijd

    Overnight

  • Methode

    HT1080 cells stably transduced with retrovirus pSR a-myr-2FKBP-Fas-E (open circles) or pSR a-myr-2 (F36V-FKBP)- Fas-E (closed circles) were treated overnight with Rimiducid (AP1903), and viability then was measured by Alamar Blue assay.
Dierstudie:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Dierlijke modellen

    Nude mice implanted with hGH-secreting HTFasGH-3 cells

  • Doseringen

    2 ml/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.