RG108

CatalogusnummerS2821 Batch:S282104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H14N2O4
Moleculair gewicht 334.33 CAS-nr. 48208-26-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.4 mM)
Ethanol 67 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.350mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.415mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving RG108 (N-Ftalyl-L-tryptofaan) is een remmer van DNA methyltransferase met een IC50 van 115 nM in een celvrije test, en deze verbinding veroorzaakt geen trapping van covalente enzymen.
Doelen
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)
115 nM
In vitro RG108 blokkeert DNA methyltransferases in vitro effectief en veroorzaakt geen covalente enzym-trapping in menselijke cellijnen. Incubatie van cellen met lage micromolaire concentraties van deze verbinding resulteert in significante demethylering van genomisch DNA zonder enige detecteerbare toxiciteit. Intrigerend is dat het demethylering en reactivering van tumorsuppressorgenen veroorzaakt, maar het heeft geen invloed op de methylering van centromere satellietssequenties. In een andere studie wordt de synthese en in vitro analyse van een gebiotinyleerd conjugaat van deze chemische stof onderzocht om de interacties met DNA methyltransferase-enzymen te evalueren. In een recente studie is aangetoond dat deze verbinding de DNA methyltransferase-activiteit in van SM afgeleide iPS-cellen significant kan verminderen in vergelijking met de natieve SM's.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • In vitro methylatie-assay

    Het substraat-DNA voor de in vitro methylatie-assay is een fragment van 798 bp (−423/+375 ten opzichte van het startcodon) uit het promotorgebied van het menselijke p16Ink4a-gen. De methylatiereactie bevat 350 tot 400 ng substraat-DNA en 4 eenheden M.SssI-methylase (0,5 μM) in een eindvolume van 50 μL. Deze verbinding wordt toegevoegd in eindconcentraties van respectievelijk 10, 100, 200 en 500 μM. Reacties worden gedurende 2 uur bij 37 °C uitgevoerd. Na voltooiing wordt de reactie gedurende 15 minuten bij 65 °C geïnactiveerd en wordt het DNA gezuiverd met behulp van een PCR-zuiveringskit. Driehonderd nanogram gezuiverd DNA wordt gedurende 3 uur bij 60 °C verteerd met 30 eenheden BstUI en geanalyseerd op 2% Tris-boraat EDTA-agarosegels.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HCT116 cells

  • Concentraties

    1-100 μM

  • Incubatietijd

    5 days

  • Methode

    For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16024632/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536454/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21886809/

Klantproductvalidatie

The inhibition effect of RG108 on M.SssI MTase activity.

Gegevens van [ Biosens Bioelectron , 2015 , 66, 109-14 ]

Western blot analysis of DNMT1 in fetal fibroblasts at different concentrations of RG108 (0, 10, 20, 50, 75 and 100 µM).

Gegevens van [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 50(4):1376-1397 ]

(A) Effect of the DNA methylation inhibitor RG108 on cell proliferation in the parental and resistant cell lines using the MTT assay.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2015, 6(7):5134-46. ]

Representative IHC images showing Ki67 and CD31-staining in xenografts from Eca-109 cells (magnification, ×400).

Gegevens van [ , , Oncol Rep, 2018, 39(3):993-1002 ]

Sellecks RG108 Is geciteerd door 29 Publicaties

The integrative genomic and functional immunological analyses of colorectal cancer initiating cells to modulate stemness properties and the susceptibility to immune responses [ J Transl Med, 2025, 23(1):193] PubMed: 39962504
Deciphering the Transcriptional Metabolic Profile of Adipose-Derived Stem Cells During Osteogenic Differentiation and Epigenetic Drug Treatment [ Cells, 2025, 14(2)135] PubMed: 39851564
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239] PubMed: 38488557
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regeneration Research, 2024,  19(10):p 2229-2239] PubMed: none
Deciphering the potential ability of RG108 in cisplatin-induced HEI-OC1 ototoxicity: a research based on RNA-seq and molecular biology experiment [ Hereditas, 2023, 160(1):18] PubMed: 37088824
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Inhibiting DNA methylation alleviates cisplatin-induced hearing loss by decreasing oxidative stress-induced mitochondria-dependent apoptosis via the LRP1-PI3K/AKT pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1305-1321] PubMed: 35530135
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] PubMed: 35675776
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.