RG 13022

CatalogusnummerS2115 Batch:S211501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₆H₁₄N₂O₂

Moleculair gewicht

266.29

CAS-nr.

136831-48-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (18.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

RG 13022 (Tyrphostin RG13022) remt de autofosforyleringsreactie van de EGF-receptor in immunoprecipitaten met een IC50 van 4 µM.

Doelen

EGFR
(Cell-free assay)

4 μM

In vitro

RG-13022 remt autofosforylering van de EGF-receptor in HER 14-cellen na een nachtelijke incubatie. De IC50 van RG-13022 is 5 μM. RG-13022 remt kolonieformatie en DNA-synthese door HER 14-cellen, die gestimuleerd worden door 50 ng/mL EGF, op een dosisafhankelijke manier. De IC50 voor RG-13022 is 1 μM voor HER 14-kolonieformatie en 3 μM voor HER 14-DNA-synthese. RG-13022 onderdrukt ook kolonieformatie en DNA-synthese door EGF-gestimuleerde MH-85-cellen op een dosisafhankelijke manier. De IC50 voor RG-13022 op MH-85-cellen is 7 μM voor kolonieformatie en 1,5 μM voor DNA-synthese..

In vivo

RG-13022 (400 μg/muis/dag) remt de MH-85 tumorgroei significant. Door de langzamere tumorgroei vertonen MH-85 tumor-dragende dieren die injecties van RG-13022 ontvangen minder cachexie en hypercalciëmie, eten meer voedsel en zijn actiever dan onbehandelde MH-85 tumor-dragende dieren. Als gevolg van de onderdrukking van de tumorgroei verlengt RG-13022 de levensduur van MH-85 tumor-dragende dieren. Toediening van mAb108 i.p. (1 mg/muis/dag) op dag 1, 5 en 10 na MH-85-inoculatie van RG-13022 (400 μg/muis/dag) gedurende 14 dagen remt de MH-85-groei bij naakte muizen diepgaand..

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HER14 Cells, MH-85 Cells Concentraties 0-60 μM Incubatietijd 10 days Methode MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen 4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice Doseringen 400 μg/mouse/day Toediening IV

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HER14 Cells, MH-85 Cells
Concentraties
0-60 μM
Incubatietijd
10 days
Methode
MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice
Doseringen
400 μg/mouse/day
Toediening
IV

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.