Relacorilant (CORT125134)

CatalogusnummerE1091 Batch:E109102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H22F4N6O3S
Moleculair gewicht 586.56 CAS-nr. 1496510-51-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (170.48 mM)
Ethanol 100 mg/mL (170.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (8.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.830mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Relacorilant (CORT125134) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare Glucocorticoid Receptor-antagonist, met een Ki van 7,2 nM in de HepG2 TAT-assay, en vertoont ook Ki's van 12, 81,2, 210 nM voor de Glucocorticoid Receptor van ratten, mensen en apen in celgebaseerde assays, respectievelijk.
Doelen
glucocorticoid receptor
(in HepG2 TAT assay)		 Rat glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)		 Human glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)		 Monkey glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)
7.2 nM(Ki) 12 nM(Ki) 81.2 nM(Ki) 210 nM(Ki)

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

Sellecks Relacorilant (CORT125134) Is geciteerd door 2 Publicaties

Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Circulating myomiRNAs as biomarkers in patients with Cushing's syndrome [ J Endocrinol Invest, 2023, 10.1007/s40618-023-02184-3] PubMed: 37682493

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.