RBN012759

CatalogusnummerS8992 Batch:S899201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H23FN2O3S
Moleculair gewicht 378.46 CAS-nr. 2360851-29-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.81 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.900mg/ml (5.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.630mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving RBN012759 is een krachtige en selectieve remmer van PARP14 met een IC50 van respectievelijk <3 nM en 5 nM voor het menselijke katalytische domein en het muizen katalytische domein. Deze verbinding draagt bij aan de anti-tumor immuunrespons.
Doelen
human PARP14
(Cell-free assay)		 mouse PARP14
(Cell-free assay)
<3 nM 5 nM
In vitro

RBN012759 is een voldoende oplosbare, zeer permeabele, lage efflux en potente remmer van humane en muizen PARP14 met hoge PARP-familie selectiviteit. Behandeling van primaire humane macrofagen met deze verbinding vermindert het MAR/PAR-signaal dat overeenkomt met PARP14 zelf-MARylatie en stabiliseert het PARP14-eiwit op een dosisafhankelijke manier. Behandeling van primaire humane macrofagen met deze remmer leidt tot verminderde IL-4-gestuurde M2-achtige genexpressie, wat suggereert dat PARP14-remming resulteert in een minder immunosuppressief fenotype.

In vivo

RBN012759 heeft een matige klaring en orale biologische beschikbaarheid bij muizen. Deze verbinding wordt goed verdragen bij muizen bij herhaalde dosering tot 500 mg/kg BID (75-voudige dekking van de PARP14-muis).

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/1038
  • https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/L.-SCHENKEL-2020_FINAL.pdf

Sellecks RBN012759 Is geciteerd door 1 Publicatie

Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3] PubMed: 40409684

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.