Fangchinoline

CatalogusnummerS3606 Batch:S360602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C37H40N2O6

Moleculair gewicht 608.72 CAS-nr. 33889-68-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (164.27 mM)
Ethanol 5 mg/mL (8.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Fangchinoline, een bisbenzylisoquinoline-alkaloïde, is een nieuwe HIV-1-remmer met pijnstillende, bloeddrukverlagende en antibiotische activiteiten.
Doelen
HIV-1
In vitro Fangchinoline (FCL) vertoont antivirale activiteit tegen HIV-1 laboratoriumstammen NL4-3, LAI en BaL in MT-4- en PM1-cellen met een 50% effectieve concentratie variërend van 0,8 tot 1,7 µM. De verbinding richt zich op een late gebeurtenis in de infectiecyclus. Het remt HIV-1-replicatie door interferentie met gp160 proteolytische verwerking. Deze verbinding remt de fusie van autofagosomen en lysosomen, vermindert de activiteiten van cathepsine B en cathepsine D en beïnvloedt de cellulaire verzuring. Het verhoogt ook de nucleaire translocatie van transcriptiefactor EB (TFEB), een hoofdregulator van autofagische en lysosomale genen, en de mRNA-expressies van TFEB-gerichte genen, zoals SQSTM1, MAP1LC3B en UVRAG. Knockdown van TFEB met behulp van klein interferentie-RNA vermindert de FCL-geïnduceerde expressie van LC3-II en de vorming van GFP-LC3 puncta. Deze chemische stof onderdrukt effectief de proliferatie en invasie van SGC7901-cellijnen, maar niet van MKN45-cellijnen door de expressie van PI3K en de daaropvolgende route te remmen. Het richt zich op PI3K in tumorcellen die PI3K overvloedig tot expressie brengen en remt de groei en het invasieve vermogen van de tumorcellen. Het is ook een niet-specifieke calciumantagonist.
In vivo Fangchinoline verzwakt morfine (SC)-geïnduceerde antinociceptie op een dosisafhankelijke manier met een significant effect bij doses van 30 en 60 mg/kg lichaamsgewicht (IP) in de tail-flick test, maar niet in de tail-pinch tests, uitgevoerd bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    MT-4 cells

  • Concentraties

    2.5 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    MT-4 cells are infected with HIV-1 NL4-3 at a high MOI of 1. After incubating for 24 hours, the cells are washed and incubated with 1 µM indinavir (IDV) alone or with 1 µM IDV plus 2.5 µM fangchinoline for an additional 24 hours. Thereafter, MT-4 cells are cultured with an equal number of the C8166 cells in a culture plate in the presence of the same compounds in duplicate. After 24 hours of cocultivation, syncytium formation is examined using light microscopy.

Dierstudie:

[4]

  • Dierlijke modellen

    ICR male mice

  • Doseringen

    5, 30 and 60mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22720080/
  • http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/ra/c7ra02738a#!divAbstract
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25872479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15830839/

Sellecks Fangchinoline Is geciteerd door 2 Publicaties

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Bis-Benzylisoquinoline Alkaloids Inhibit Porcine Epidemic Diarrhea Virus by Disrupting Virus Entry [ Pathogens, 2023, 12(6)845] PubMed: 37375535

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.