(R)-CR8 trihydrochloride

CatalogusnummerE0647 Batch:E064701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H29N7O.3ClH
Moleculair gewicht 540.92 CAS-nr. 1786438-30-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.87 mM)
Water 100 mg/mL (184.87 mM)
Ethanol 25 mg/mL (46.21 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving (R)-CR8 trihydrochloride, een van de CR8-isomeren, is een potente remmer van CDK1/2/5/7/9 met een antiproliferatief effect en een proapoptotisch effect op CML-cellijnen.
Doelen
CDK1 CDK2 CDK5 CDK7 CDK9
In vitro

(R)-CR8 trihydrochloride (0,1-100 μM) is een potente inductor van apoptotische celdood met een IC50 van 0,49 μM voor de SH-SY5Y-cellijn. Deze verbinding (0,25-10 μM) induceert een dosisafhankelijke inductie van poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP)-splitsing.
In vivo

(R)-CR8 trihydrochloride-behandeling vermindert sensorimotorische en cognitieve tekorten, verlicht depressieve symptomen en vermindert het laesievolume bij ratten met traumatisch hersenletsel, veroorzaakt door laterale vloeistofpercussie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    SH-SY5Y cell line

  • Concentraties

    0.1-100 μM, 0.25-10 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    (R)-CR8 trihydrochloride treatment is performed on exponentially growing cultures(0.1-100 μM or 0.25-10 μM; 48h). Control experiments are carried also using appropriate dilutions of DMSO. Cell viability is determined by measuring the reduction of MTS. Cell death is determined by measuring the level of LDH activity released upon cell lysis.The expression level of PARP is tested by western blotting.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    lateral fluid percussion-induced traumatic brain injury rats(male; Sprague-Dawley)

  • Doseringen

    5 mg/Kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26184865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24398934/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.