PT2399

CatalogusnummerS8351 Batch:S835101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H10F5NO4S
Moleculair gewicht 419.32 CAS-nr. 1672662-14-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.32 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PT2399 is een potente en oraal beschikbare antagonist van HIF-2 die de heterodimerisatie van HIF-2α met HIF-1β selectief verstoort.
Doelen
HIF-2α HIF-1β
In vitro

PT2399 is een potente en oraal beschikbare antagonist van HIF-2 die de heterodimerisatie van HIF-2α met HIF-1β selectief verstoort.
In vivo

PT2399 dissocieert HIF-2 (een verplichte heterodimeer [HIF-2α/HIF-1β])14 in menselijk Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) en onderdrukt tumorgenese in 56% (10/18) van de lijnen. Ter illustratie van de medicijnspecificiteit wordt de genexpressie grotendeels niet beïnvloed door deze verbinding in resistente tumoren. Gevoelige tumoren vertonen een onderscheidende genexpressiesignatuur en over het algemeen hogere HIF-2α-niveaus. Langdurige behandeling met deze chemische stof leidt tot resistentie.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    4–6 week old female/male NOD/SCID mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28259286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35357972/

Sellecks PT2399 Is geciteerd door 2 Publicaties

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
MiR-200c reprograms fibroblasts to recapitulate the phenotype of CAFs in breast cancer progression [ Cell Stress, 2024, 8:1-20] PubMed: 38476765

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.