Psoralidin

CatalogusnummerS5464 Batch:S546401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₀H₁₆O₅

Moleculair gewicht

336.34

CAS-nr.

18642-23-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (199.2 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.97 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Psoralidin, een van nature voorkomend coumestan geïsoleerd uit de fracties van organische oplosmiddelen zoals ethylacetaat, hexaan of n-butanol van het zaadextract van Psoralea corylifolia L., heeft een verscheidenheid aan biologische activiteiten zoals antikanker, antioxidant, antibacterieel, antidepressivum, ontstekingsremmende activiteiten en de regulatie van insulinesignalering. Het is een agonist voor zowel oestrogeenreceptor (ER)α als ERβ met bindingsaffiniteiten (IC50's) van respectievelijk 1,03 en 24,6 μM.

Doelen

ERα (Cell-free)	ERβ (Cell-free)
1.03 μM	24.6 μM

In vitro

Psoralidin is gekarakteriseerd als een volledige ER-agonist, die de klassieke ER-signaleringsroute activeert in zowel ER-positieve humane borst- en endometriumcellijnen als niet-humane gekweekte cellen die tijdelijk ERα of ERβ tot expressie brengen. Deze verbinding was ook in staat om het endogene oestrogeen-responsieve gen, pS2, te induceren in humane borstkankercellen MCF-7. De IC50-waarden voor deze chemische stof om de binding van E2 aan beide receptoren te vervangen, waren respectievelijk 1,03 en 24,6 μM. Het is in staat om binnen het micromolaire bereik aan beide receptoren te binden en heeft een preferentiële affiniteit voor ERα boven ERβ.

In vivo

Acute en subchronische toedieningen van Psoralidin leidden tot een significante vermindering van de immobilisatietijd in de gedwongen zwemtest bij muizen. Deze verbinding verhoogde dosisafhankelijk het zwemmen en had geen invloed op het klimmen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen MCF-7 cells Concentraties 10 μM Incubatietijd 24 h Methode MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 10⁵ cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Male ICR strain of mice Doseringen 20, 40 and 60 mg/kg Toediening oral

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
MCF-7 cells
Concentraties
10 μM
Incubatietijd
24 h
Methode
MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 10⁵ cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
Male ICR strain of mice
Doseringen
20, 40 and 60 mg/kg
Toediening
oral

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24507928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006202/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.