Prucalopride Succinate

CatalogusnummerS4247 Batch:S424703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H26ClN3O3.C4H6O4
Moleculair gewicht 485.96 CAS-nr. 179474-85-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.6 mM)
Water 97 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Prucalopride(R-108512) is een selectieve, hoge affiniteit 5-HT4 receptor agonist. De Ki-waarden van prucalopride voor de menselijke 5-HT(4a) en 5-HT(4b) receptor zijn respectievelijk 2,5 nM en 8 nM.
Doelen
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
In vitro

Prucalopride induceert contracties op een concentratieafhankelijke manier met een pEC50 van 7,5. Prucalopride (1 mM) versterkt significant de reboundcontractie van de proximaal colon van cavia's na elektrische veldstimulatie. Prucalopride induceert relaxatie van de rattenoesofaguspreparatie van de tunica muscularis mucosae van de rattenoesofagus met een pEC50 van 7,8, wat een monofasische concentratie-respons curve oplevert. Prucalopride (0,1 μM) verhoogt concentratieafhankelijk de amplitude van submaximale cholinerge contracties en van acetylcholineafgifte geïnduceerd door elektrische veldstimulatie in varkensgastrische circulaire spier, en het effect wordt geïnduceerd en versterkt door IBMX (10 μM). Prucalopride (1 μM) versterkt significant de elektrisch geïnduceerde cholinerge contracties in de varkensdescenderende colon, en het faciliterende effect wordt significant versterkt door Rolipram.

In vivo

Prucalopride verandert de contractiele motiliteitspatronen van de colon op een dosisafhankelijke manier door hoog-amplitude geclusterde contracties in de proximaal colon te stimuleren en door de contractiele activiteit in de distale colon van vastende honden te remmen. Prucalopride veroorzaakt ook een dosisafhankelijke afname van de tijd tot de eerste gigantische migrerende contractie (GMC); bij hogere doses prucalopride treedt de eerste GMC over het algemeen binnen het eerste halfuur na behandeling op.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Klantproductvalidatie

Prucalopride in the presence of IBMX on the S2/S1 ratio of electrically induced total tritium outflow. Tissues were stimulated twice (S1 and S2; 1 millisecond, 15 V, 4 Hz, 2 minutes); IBMX was added 36 minutes and prucalopride 15 minutes before S2. Mean S2/S1±SEM; one‐way ANOVA followed by Bonferroni corrected t test with ns not significant, *P<.05 and ***P<.001.

Gegevens van [ , , Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2) ]

Sellecks Prucalopride Succinate Is geciteerd door 4 Publicaties

Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
cAMP Catalyzing Phosphodiesterases Control Cholinergic Muscular Activity But Their Inhibition Does Not Enhance 5-HT4 Receptor-Mediated Facilitation of Cholinergic Contractions in the Murine Gastrointestinal Tract. [ Front Pharmacol, 2018, 9:171] PubMed: 29568269
Synergy between 5-HT4 receptor stimulation and phosphodiesterase 4 inhibition in facilitating acetylcholine release in human large intestinal circular muscle [Pauwelyn V Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)] PubMed: 28799255
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 29(8)] PubMed: 28332745

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.