PRT4165

CatalogusnummerS5315 Batch:S531501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H9NO2

Moleculair gewicht 235.24 CAS-nr. 31083-55-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (46.76 mM)
Ethanol 4 mg/mL (17.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PRT4165 is een Bmi1/Ring1A-remmer met een IC50 van 3,9 µM in de celvrije test en remt ook PRC1-gemedieerde H2A-ubiquitinatie in vivo en in vitro.
Doelen
Bmi1/Ring1A BMI-1
(Cell-free assay)
3.9 μM 3.9 μM
In vitro PRT4165 is een potente remmer van PRC1-gemedieerde H2A-ubiquitinatie in vivo en in vitro. Het remt de accumulatie van alle detecteerbare Ubiquitin op plaatsen van DNA-dubbelstrengsbreuken (DSB's), de retentie van verschillende DNA-schadeherstelproteïnen in foci die zich rond DSB's vormen, en het herstel van de DSB's. Deze verbinding remt zowel RNF2 als RING 1A, die gedeeltelijk redundante paralogen zijn die samen de E3 ubiquitin ligase-activiteit verklaren die wordt gevonden in PRC1-complexen, maar niet RNF8 of RNF168. U2OS-cellen behandeld met toenemende concentraties van deze chemische stof vertonen een toenemend aantal cellen in G2/M.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HeLa cells

  • Concentraties

    50 μM

  • Incubatietijd

    5 h

  • Methode

    HeLa cells are transfected with Bmi1-FLAG, Ring1A and HA-ubiquitin. Twenty-four hours post transfection the cells are treated with either solvent (0.5% DMSO, 0.5% PEG400) or 50 μM PRT4165 for 5 hours. Bmi1-FLAG is immunoprecipitated from cell lysates, and conjugated ubiquitin is detected by Western-blot with anti-HA antibody.

Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    CD-1 mice

  • Doseringen

    4 mg/kg and 8 mg/kg

  • Toediening

    intraluminally injection

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19956605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23902761/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4867636/#b31

Sellecks PRT4165 Is geciteerd door 4 Publicaties

Cathepsin-facilitated invasion of BMI1-high hepatocellular carcinoma cells drives bile duct tumor thrombi formation [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y] PubMed: 37923799
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
TRIM37 orchestrates renal cell carcinoma progression via histone H2A ubiquitination-dependent manner [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):195] PubMed: 34130705
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.