PROTAC SGK3 degrader-1

CatalogusnummerS9672 Batch:S967201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C57H73FN10O11S2
Moleculair gewicht 1157.38 CAS-nr. 2381320-35-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.4 mM)
Ethanol 100 mg/mL (86.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is een PROTAC-conjugaat van de 308-R SGK-remmer met het VH032 VHL-bindingsligand, gericht op de afbraak van SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3).
Doelen
SGK3
In vitro

SGK3-PROTAC1 (0,3 μM) induceert 50% afbraak van endogeen SGK3 binnen 2 uur, met maximale 80% afbraak waargenomen binnen 8 uur, vergezeld van een verlies van fosforylering van NDRG1, een SGK3-substraat. Lage doses SGK3-PROTAC1 (0,1−0,3 μM) herstellen de gevoeligheid van SGK3-afhankelijke ZR-75-1 en CAMA-1 borstkankercellen voor Akt- en PI3K-remmers, terwijl het cis-epimeer-analoog dat niet in staat is om te binden aan het VHL E3-ligase geen impact heeft. SGK3-PROTAC1 onderdrukt de proliferatie van ZR-75-1 en CAMA-1 kankercellijnen behandeld met een PI3K-remmer effectiever dan kan worden bereikt met een conventionele SGK-isoform-remmer.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    CAMA-1, HEK293 cells

  • Concentraties

    0.3 μM

  • Incubatietijd

    8 h

  • Methode

    Cells are treated with DMSO (control), SGK3-PROTAC1 (0.3 μM), or cisSGK3-PROTAC1 (0.3 μM) for 8 h and lysed. Lysates are subjected to immunoblot analysis with the indicated antibodies.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461270/

Sellecks PROTAC SGK3 degrader-1 Is geciteerd door 1 Publicatie

The role of the SGK3/TOPK signaling pathway in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Front Pharmacol, 2023, 14:1169054] PubMed: 37361201

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.