Technische gegevens
| Formule | C23H35O7.Na |
||||||
| Moleculair gewicht | 446.51 | CAS-nr. | 81131-70-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||
| Water | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| Ethanol | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Pravastatin sodium (CS-514) is een HMG-CoA Reductase-remmer tegen sterolsynthese met een IC50 van 5,6 μM. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Pravastatin-Na bij 10 μM remt de sterolsynthese in PBMC met meer dan 50%. Pravastatin veroorzaakt relaxatie van geïsoleerde aortaringen, met maximale vasorelaxaties van 62,8% bij 10 μM en een latentie van ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimuleert NOS-activiteit en NO-afgifte binnen 10 min in gekweekte bovine aorta-endotheelcellen. L-arginine versterkt de NO-productie als reactie op Pravastatin (< 10 μM) in gekweekte bovine aorta-endotheelcellen. Pravastatin resulteert in een dosisafhankelijke remming van de macrofaagcholesterolsynthese in uit humane monocyten afgeleide macrofagen (HMDM), muizenperitoneale macrofagen (MPM) en J-774 A.1 macrofaagachtige cellijnen. Kleine concentraties van pravastatine (< 0,19 μg/mL) verhogen de cellulaire cholesterolesterificatiesnelheid na incubatie met LDL, maar hogere concentraties (< 100 μg/mL) leiden tot een remming van de verestering. Pravastatin (< 0,5 mM) vermindert de Rho/ROCK-routeactiviteit in humane colon- en ileumexplantaten, wat leidt tot verlaagde CCN2 mRNA-niveaus. Pravastatin (< 1 mM) induceert ook CCN2-remming in primaire humane gladde spiercellen. Pravastatin (< 0,5 mM) vermindert type I collageen en fibronectine mRNA-niveaus in zowel humane colon- en ileumexplantaten als primaire humane gladde spiercellen. | ||
| In vivo | Pravastatin (40 mg, enkele dosis) veroorzaakt een vermindering van de cholesterolsynthese in uit humane monocyten afgeleide macrofagen met 62% bij gezonde proefpersonen en 47% bij hypercholesterolemische patiënten. Pravastatin (40 mg/dag, 8 weken) resulteert in een 55% remming van de cholesterolsynthese en een 57% toename van LDL-afbraak bij hypercholesterolemische patiënten. Pravastatin (30 mg/kg/d) resulteert in een verminderde lengte van de dystrofische laesies met 34% en herstel van de spierstructuur bij mannelijke Wistar-ratten die bestraling ontvangen, geassocieerd met verlaagde CCN2-niveaus. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[4] |
|
|---|
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
, , JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.
Sellecks Pravastatin (CS-514) Sodium Is geciteerd door 8 Publicaties
| Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] | PubMed: 37047470 |
| Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] | PubMed: 35665590 |
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] | PubMed: 32450611 |
| Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] | PubMed: 30039622 |
| Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] | PubMed: 28826913 |
| The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] | PubMed: 28762529 |
| Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829] |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.