PQR620

CatalogusnummerS8784 Batch:S878401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H25F2N7O2
Moleculair gewicht 445.47 CAS-nr. 1927857-56-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (44.89 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.48 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PQR620 is een nieuwe, selectieve, oraal biologisch beschikbare en hersenpenetrerende duale TORC1/2-remmer. Deze verbinding heeft antitumoractiviteit in 56 lymfoommodellen met een mediane IC50 van 250 nM na 72 uur blootstelling.
Doelen
TORC1
(Cell-based assay)		 TORC2
(Cell-free assay)
250 nM 250 nM
In vitro

PQR620 is een nieuwe hersenpenetrerende duale TORC1/2-remmer met antitumoractiviteit in 56 lymfoomcellijnen met een mediane IC50-waarde van 250 nM na 72 uur blootstelling.
In vivo

Deze verbinding heeft in vivo anti-lymfoomactiviteit en in vivo synergie met de BCL2-remmer venetoclax. De combinatie van deze chemische stof en venetoclax heeft een sterkere in vivo antitumoractiviteit dan de enkelvoudige middelen in een xenograftmodel van GCB-DLBCL.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    56 lymphoma cell lines, ABC-DLBCL cell lines (TMD8, Ri-1), GCB-DLBCL cell lines (OCI-LY-1,SU-DHL-6, DoHH2)

  • Concentraties

    2 μM

  • Incubatietijd

    24 h, 72 h

  • Methode

    PQR620 is dissolved in dimethyl sulphoxide (DMSO) to obtain a stock concentration of 10 mM. This compound is assessed in a large panel of cell lines (n = 56) derived from lymphomas. Cell lines are treated with 2 μM this chemical for 24 h or DMSO as control.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    NOD-Scid mice with RI-1/SU-DHL-6 xenograft

  • Doseringen

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31167506/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.