In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
PMSF (fenylmethylsulfonylfluoride, benzylsulfonylfluoride) is een irreversibele serine/cysteïne proteaseremmer.
Doelen
cysteine protease
chymotrypsin
In vitro
Hoewel humane trypsine minder gevoelig is voor remming door PMSF, inactiveert deze verbinding snel gezuiverd chymotrypsine uit de humane alvleesklier. Het remt ook snel acetylcholinesterase uit humane rode bloedcellen. Als een remmer van fosfatidylinositol-specifieke fosfolipase C, remt behandeling met deze chemische stof bij 2 mM de carbachol-gestimuleerde inositolincorporatie in fosfatidylinositol (PI) van de longitudinale gladde spier van het ileum van cavia bijna volledig, terwijl het geen effect heeft op kalium-gestimuleerde inositolincorporatie. In tegenstelling tot de specifieke remming van de carbachol-gestimuleerde fosfoinositide omzet, produceert dit middel een voorbijgaande remming van de contractie door zowel carbachol als kalium. Er is aangetoond dat het de toevoeging van ethanolaminefosfaat aan glycosylfosfatidylinositol (GPI) intermediairen in Trypanosoma brucei remt. Deze remmer remt ook de acylering van het inositolresidu van GPI intermediairen in de bloedbaanvorm van T. brucei. Het remt de ethanolaminefosfaat toevoeging en inositolacylering voor procyclische vormen van T. brucei, maar niet voor mammaliën HeLa-cellen. Deze verbinding is de reactievere inactivator van muizenacetylcholinesterase (AChE), aangezien een 8-voudig hogere BSF-concentratie nodig is om zelfs een 6-voudig langzamere inactivatie te bereiken dan met PMSF.
In vivo
Intraperitoneale injectie van PMSF produceert dosisafhankelijke analgesie bij Sprague-Dawley ratten. Deze verbinding versterkt significant het analgetische effect van beta-endorfine (END) bij ratten. Muizen die i.p.-injecties van deze chemische stof ontvangen, vertonen cannabinoïde effecten waaronder antinociceptie, hypothermie en immobiliteit met ED50 van respectievelijk 86 mg/kg, 224 mg/kg en 206 mg/kg. Voorbehandeling met een inactieve dosis van deze verbinding (30 mg/kg) verhoogt de effecten van anandamide op de staart-flick respons (antinociceptie), spontane activiteit en mobiliteit met respectievelijk 5-, 10- en 8-voudig. Toediening van deze chemische stof 12 uur vóór PSP veroorzaakt volledige bescherming bij door organofosfaat-ester geïnduceerde vertraagde neuropathie (OPIDN) bij kippen, maar als het 4 uur ná PSP wordt toegediend, versterkt het de neurotoxische effecten. Voorbehandeling met deze verbinding (30 mg/kg, i.p.) vóór een injectie van 1 of 10 mg/kg 3H-anandamide resulteert 5 minuten later in verhoogde hersenniveaus van anandamide vergeleken met die verkregen met 3H-anandamide plus voertuiginjectie. Voorbehandeling ermee remt tri-ortho-cresylfosfaat (TOCP)-geïnduceerde neurofilament (NF)-degradatie en beschermt kippen tegen de ontwikkeling van door organofosfaat geïnduceerde vertraagde neuropathie (OPIDN). Toediening van deze chemische stof versterkt de karakteristieke cannabimimetische effecten van Δ(9)-tetrahydrocannabinol (THC) of anandamide (AEA) bij ICR-muizen, door het enzym vetzuuramidehydrolase te remmen.
Administered i.p. 10 minutes before i.v. anandamide injection
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/
Sellecks PMSF Is geciteerd door 26 Publicaties
Increased miR-3074-5p expression promotes M1 polarization and pyroptosis of macrophages via ERα/NLRP3 pathway and induces adverse pregnancy outcomes in mice
[ Cell Death Discov, 2024, 10(1):171]
A-Kinase Interacting Protein 1 Knockdown Restores Chemosensitivity via Inactivating PI3K/AKT and β-Catenin Pathways in Anaplastic Thyroid Carcinoma
[ Front Oncol, 2022, 12:854702]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
