PLX5622

CatalogusnummerS8874 Batch:S887402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H19F2N5O
Moleculair gewicht 395.41 CAS-nr. 1303420-67-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PLX5622 is een zeer selectieve CSF-1R-remmer (IC50 < 10 nmol/L), die een > 20-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van KIT en FLT3.
Doelen
CSF-1R
(Cell-free assay)		 FLT3
(Cell-free assay)		 KIT
(Cell-free assay)		 AURKC
(Cell-free assay)		 KDR
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.39 μM 0.86 μM 1 μM 1.1 μM
In vitro

PLX5622 is een zeer selectieve CSF-1R-remmer (IC50 < 10 nmol/L), die een > 20-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van KIT en FLT3.
In vivo

In vivo vertoont PLX5622 wenselijke PK-eigenschappen bij muizen, ratten, honden en apen, met een hersenpenetratie van ~20%. Deze verbinding heeft een lage systemische klaring, een matig verdelingsvolume en een gunstige orale biologische beschikbaarheid (F > 30%) bij alle vier de soorten. Het is een nuttige verbinding voor het onderzoeken van microgliale dynamiek. Het maakt de aanhoudende en specifieke eliminatie van microglia mogelijk, voorafgaand aan en tijdens de pathologieontwikkeling van de ziekte van Alzheimer (AD). Op lange termijn is deze door de verbinding gemedieerde microgliale depletie zeer robuust, duurzaam en specifiek voor het microgliale compartiment.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    AQP1 mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

Sellecks PLX5622 Is geciteerd door 14 Publicaties

Macrophages Mediate Mesoscale Brain Mechanical Homeostasis [ Adv Mater, 2025, e17493.] PubMed: 41251505
FOXO1-driven metabolic reprogramming of hematomal CD8+ T cells drives the expansion of perihematomal edema following intracerebral hemorrhage [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641] PubMed: 41238793
Targeting formyl peptide receptor 2 to suppress neuroinflammation in neuromyelitis optica spectrum disorder [ Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506] PubMed: 40225578
Inhibition of Bruton's tyrosine kinase restricts neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Theranostics, 2025, 15(2):494-508] PubMed: 39744694
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8] PubMed: 41232525
Integration and functionality of human iPSC-derived microglia in a chimeric mouse retinal model [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):53] PubMed: 40016767
CD22 blockade exacerbates neuroinflammation in Neuromyelitis optica spectrum disorder [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):313] PubMed: 39616380
CD22 blockade modulates microglia activity to suppress neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Pharmacol Res, 2023, 196:106912] PubMed: 37696483
Microglial Galectin3 enhances endothelial metabolism and promotes pathological angiogenesis via Notch inhibition by competitively binding to Jag1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):380] PubMed: 37369647
Microglia-Derived Spp1 Promotes Pathological Retinal Neovascularization via Activating Endothelial Kit/Akt/mTOR Signaling [ J Pers Med, 2023, 13(1)146] PubMed: 36675807

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.