Plumbagin

CatalogusnummerS4777 Batch:S477702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C11H8O3
Moleculair gewicht 188.18 CAS-nr. 481-42-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (196.62 mM)
Ethanol 37 mg/mL (196.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), een quinoïde bestanddeel geïsoleerd uit de wortel van de medicinale plant Plumbago zeylanica L, oefent kankerbestrijdende en antiproliferatieve activiteiten uit in diermodellen en in celcultuur.
In vitro Plumbagin vertoont celproliferatieremming door cellen te induceren tot G2-M arrest en autofagische celdood. Blokkeren van de celcyclus is geassocieerd met verhoogde p21/WAF1 expressie en Chk2 activatie, en verminderde hoeveelheden cycline B1, cycline A, Cdc2, en Cdc25C. Deze verbinding vermindert ook de Cdc2 functie door de associatie van het p21/WAF1/Cdc2 complex en de niveaus van geïnactiveerd phospho-Cdc2 en phospho-Cdc25C te verhogen door Chk2 activatie. Het triggert autofagische celdood maar niet overwegend Apoptosis. Het remt overlevingssignalering via de fosfatidylinositol 3-kinase/AKT signaalroute door de activering van AKT en downstream targets te blokkeren, inclusief het mammalian target of rapamycin, forkhead transcriptiefactoren, en glycogeen synthase kinase 3B. Fosforylering van beide downstream targets van mammalian target of rapamycin, p70 ribosomaal proteïne S6 kinase en 4E-BP1, zijn ook verminderd.
In vivo Plumbagin remt tumorgroei bij naakte muizen. Muizen behandeld met een liposomale formulering van deze verbinding blijken hogere plasma- en weefselniveaus en oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) te bereiken in vergelijking met die behandeld met de wateroplosbare vorm. Bovendien wordt een hoge concentratie gevonden in lever en milt van muizen. In vivo farmacokinetisch onderzoek toont ook aan dat oraal toegediend deze chemische stof slechts 39% systemische biologische beschikbaarheid produceert vanwege de beperkte biofarmaceutische eigenschappen zoals hoge lipofiliciteit (log P 3.04) en onoplosbaarheid in water.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines

  • Concentraties

    0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×104 per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor

  • Doseringen

    2 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

Sellecks Plumbagin Is geciteerd door 6 Publicaties

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Plumbagin is a novel GPX4 protein degrader that induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells [ Free Radic Biol Med, 2023, 203:1-10] PubMed: 37011699
Plumbagin protects H9c2 cardiomyocytes against TBHP-induced cytotoxicity by alleviating ROS-induced apoptosis and modulating autophagy [ Exp Ther Med, 2022, 24(2):501] PubMed: 35837065
Novel Mechanistic Observations and NES-Binding Groove Features Revealed by the CRM1 Inhibitors Plumbagin and Oridonin [ J Nat Prod, 2021, 10.1021/acs.jnatprod.0c01231] PubMed: 33890470
Engineering Chromosome Region Maintenance 1 Fragments That Bind to Nuclear Export Signals [ Protein Sci, 2020, 29(6):1366-1372] PubMed: 31495993
Plumbagin attenuated oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced injury in human SH-SY5Y cells by inhibiting NOX4-derived ROS-activated NLRP3 inflammasome. [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 84(1):134-142] PubMed: 31490096

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.