Plerixafor (AMD3100) 8HCl

CatalogusnummerS3013 Batch:S301302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H54N8.8HCl
Moleculair gewicht 794.47 CAS-nr. 155148-31-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (125.87 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HCl is het hydrochloride van Plerixafor, een chemokine receptor antagonist voor CXCR4 en CXCL12-gemedieerde chemotaxis met IC50 van respectievelijk 44 nM en 5,7 nM in celvrije assays. Plerixafor kan worden gebruikt als een anti-HIV middel.
Doelen
CXCL12
(Cell-free assay)		 CXCR4
(Cell-free assay)
5.7 nM 44 nM
In vitro

Plerixafor remt CXCL12-gemedieerde chemotaxis met een potentie die iets beter is dan zijn affiniteit voor CXCR4. Plerixafor antagoniseert ook SDF-1/CXCL12 ligandbinding met een IC50 van 651 nM. Plerixafor remt SDF-1 gemedieerde GTP-binding, SDF-1 gemedieerde calciumflux en SDF-1 gestimuleerde chemotaxis met IC50 van respectievelijk 27 nM, 572 nM en 51 nM. Plerixafor remt geen calciumflux tegen cellen die CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 of CCR7 tot expressie brengen wanneer gestimuleerd met hun cognate liganden, noch remt Plerixafor receptorbinding van LTB4. Plerixafor induceert op zichzelf geen calciumflux in de CCRF–CEM cellen, die meerdere GPCRs tot expressie brengen, waaronder CXCR4, CCR4 en CCR7.

In vivo

Een enkele topische toepassing van Plerixafor bevordert wondgenezing bij diabetische muizen door de cytokineproductie te verhogen, EPC's van het beenmerg te mobiliseren en de activiteit van fibroblasten en monocyten/macrofagen te verbeteren, waardoor zowel angiogenese als vasculogenese toenemen. Cohorten muizen worden vijf opeenvolgende dagen behandeld met PBS, IGF1, PDGF, SCF of VEGF en op de 5e dag met Plerixafor. Het aantal en de grootte van de kolonies zijn het hoogst bij muizen die zijn geïnjecteerd met IGF1 plus Plerixafor, vergeleken met de met PDGF, SCF en VEGF behandelde groepen, in combinatie met Plerixafor.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Twelve-week-old C57BL/6 mice with segmental bone defect

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    Administered via i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19641136/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16815309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22048734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342795/

Klantproductvalidatie

BLI of NSG mice engrafted with BV173, treated with no therapy (control), plerixafor: 1 mg/kg IP daily, ESKM 100 ug twice weekly, and a combination of ESKM and plerixafor. (A) Logarithmic plot of BLI of leukemia growth measured weekly. Error bars are 5-95% confidence intervals. There was a small but not significant difference between ESKM and combination treated group. (B) End of therapy (day 34) BLI.

Gegevens van [ Blood , 2014 , 123(21), 3296-304 ]

Chemotaxis (Transwell invasion) assay showing the migration of BMSCs in response to CXCL12 (0–100 ng/ml) and the inhibitory effect of the CXCR4 antagonist AMD3100 (5 mg/ml, 30 min). *P < 0.05, compared with the control group (no treatment); #P < 0.05; n = 4 wells from separate cultures.

Gegevens van [ , , J Clin Invest, 2015, 125(8): 3226-40 ]

Inhibition of SDF-1α signalling in subchondral bone attenuated cartilage degeneration (A) H&E staining of tibia subchondral bone and cartilage from sham, ACLT/PBS, and ACLT/AMD3100 groups. Calibration scale: bar = 100 μm; (B) Safranin O-Fast Green staining of articular cartilage in sagittal sections of tibia from mice treated with PBS or AMD3100 and sacrificed 30 days post ACLT or sham surgery. Calibration scale: bar = 100 μm; (C) MMP13 expression was detected by immunohistochemical staining of cartilage, and representative images are shown. A positive signal was indicated by the brown colour and marked by black arrows, meanwhile a negative control was present. Calibration scale: bar = 50 μm; (D) OARSI scores of sham or ACLT mice treated with PBS or AMD3100.Quantitative analysis of the percentage of MMP13+ chondrocytes in articular cartilage tissue sections in each group, reported as means ± SD. n = 10. * ACLT/PBS different from sham/PBS (p < 0.05), # ACLT/PBS different from ACLT/AMD3100 (p < 0.05).

Gegevens van [ , , Int J Mol Sci, 2016, 17(6): 943. ]

CXCR4 is overexpressed in primary osteosarcoma cells and promotes invasion in U2OS cells. (A) We obtained primary cells derived from three patients suffering from osteosarcoma. The splitting of tumor tissues were performed by western blot analysis. The expression of CXCR4 in primary osteosarcoma cells were detected. OS1, OS2, OS3, three primary osteosarcoma cells. (B) Suppression of CXCR4 by plerixafor (CXCR4 inhibitor, 500 ng/ml, 48 h) downregulates the expression of MMP-2 and MMP-9. The downregulation can be reversed by SDF-1 (100 ng/ml, pre-incubate for 2 h). Sinomenine treatment had similar effect to plerixafor. The bands were quantitative analyzed by ImageJ software. *P<0.05, versus control. NS, no significance. #P<0.05 compare with plerixafor treatment. (C) Cells were treated with plerixafor and sinomenine, with or without SDF-1 simultaneously for 24 h. Then cells were harvested for Transwell assay. Representative images are presented. (x200 magnification).

Gegevens van [ , , Int J Oncol, 2016, 48(5):2098-112. ]

Sellecks Plerixafor (AMD3100) 8HCl Is geciteerd door 50 Publicaties

SDF-1α mRNA therapy in peripheral artery disease [ Angiogenesis, 2025, 28(3):26] PubMed: 40314870
BMP9 regulates the endothelial secretome to drive pulmonary hypertension [ bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113] PubMed: 40950088
PAMD-Ch17, a Polymeric Analog of Plerixafor, Induces Mitochondrial Dysfunction in T-ALL Cells Independent of CXCR4 [ bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643] PubMed: 40501752
CXCL17 is an allosteric inhibitor of CXCR4 through a mechanism of action involving glycosaminoglycans [ Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758] PubMed: 38502733
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Vascular regeneration and skeletal muscle repair induced by long-term exposure to SDF-1α derived from engineered mesenchymal stem cells after hindlimb ischemia [ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01096-9] PubMed: 37779148
PDGF-BB is involved in HIF-1α/CXCR4/CXCR7 axis promoting capillarization of hepatic sinusoidal endothelial cells [ Heliyon, 2023, 9(1):e12715] PubMed: 36685431
Targeting CXCR4 abrogates resistance to trastuzumab by blocking cell cycle progression and synergizes with docetaxel in breast cancer treatment [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2388864] PubMed: 36824840
Targeting vasoactive intestinal peptide-mediated signaling enhances response to immune checkpoint therapy in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2022, 13(1):6418] PubMed: 36302761

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.