PKR-IN-C16

CatalogusnummerS9668 Batch:S966802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₃H₈N₄OS

Moleculair gewicht

268.29

CAS-nr.

608512-97-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (52.18 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.350mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.350mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PKR-IN-C16 (imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) is een specifieke remmer van RNA-afhankelijke proteïnekinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Deze verbinding voorkomt apoptose en IL-1β-productie in een acuut excitotoxisch ratmodel met een neuro-inflammatoire component.

Doelen

PKR

IL-1β

In vitro

PKR-IN-C16 onderdrukt de proliferatie van HCC-cellen in vitro op een dosisafhankelijke manier. Transcriptniveaus van vasculaire endotheliale groeifactor-A en -B, plaatjesafgeleide groeifactor-A en -B, fibroblastgroeifactor-2, epidermale groeifactor en hepatocytgroeifactor, die angiogenese-gerelateerde groeifactoren zijn, worden significant verlaagd door deze verbinding in vitro. Deze chemische stof blokkeert tumorgroei en angiogenese via een afname van mRNA-niveaus van verschillende groeifactoren.

In vivo

Ontsteking wordt geïnduceerd door unilaterale striatale injectie van chinolinezuur (QA) bij 10 weken oude normotensieve ratten. De hoogste dosis van deze verbinding (600 μg/kg; C16-2) bij QA-ratten vermindert de expressie van het actieve katalytische domein van de PKR vergeleken met die bij met vehikel geïnjecteerde QA-ratten. Een robuuste toename van IL-1b-niveaus aan de contralaterale zijde van QA-ratten wordt voorkomen door deze verbinding (97% remming). Macroscopische en microscopische observatie van hersenweefsel onthulde dat de weefselintegriteit beter behouden blijft met deze chemische behandeling dan met het vehikel bij QA-ratten. Bovendien vermindert deze chemische behandeling het neuronale verlies met 47% en het aantal positieve gesplitste caspase-3 neuronen geïnduceerd door QA-injectie met 37%. Concluderend voorkomt deze verbinding niet alleen het PKR-geïnduceerde neuronale verlies, maar ook de ontstekingsreactie in dit acute excitotoxische in vivo-model, wat de veelbelovende neuroprotectieve eigenschappen ervan benadrukt om acute hersenlaesies te redden.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen Huh7 cells Concentraties 500–3000 nM Incubatietijd 120 min Methode In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000 nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 10³ cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen 10-week-old male normotensive male Wistar rats Doseringen 60 μg/kg, 600 μg/kg Toediening IP

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
Huh7 cells
Concentraties
500–3000 nM
Incubatietijd
120 min
Methode
In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000 nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 10³ cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
10-week-old male normotensive male Wistar rats
Doseringen
60 μg/kg, 600 μg/kg
Toediening
IP

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

Sellecks PKR-IN-C16 Is geciteerd door 7 Publicaties

Intra-tumoral hypoxia promotes CD8+ T cell dysfunction via chronic activation of integrated stress response transcription factor ATF4 [ Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8]	PubMed: 41005293
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.]	PubMed: 38316963
Sterile inflammation via TRPM8 RNA-dependent TLR3-NF-kB/IRF3 activation promotes antitumor immunity in prostate cancer [ EMBO J, 2024, 43(5):780-805.]	PubMed: 38316991
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201]	PubMed: 38725041
PKR downregulation prevents copper-induced synaptic dysfunction and cognitive impairment in a murine model of Wilson's disease [ Front Neurosci, 2024, 18:1447304]	PubMed: 39654643
Exploiting polypharmacology to dissect host kinases and kinase inhibitors that modulate endothelial barrier integrity [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2]	PubMed: 34216546
PKR deficiency alleviates pulmonary hypertension via inducing inflammasome adaptor ASC inactivation [ Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156]	PubMed: 34540200

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.