RK-287107

CatalogusnummerS8876 Batch:S887602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H26F2N4O2
Moleculair gewicht 416.46 CAS-nr. 2171386-10-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving RK-287107 is een nieuwe, krachtige en selectieve tankyrase-remmer met antitumoractiviteit. Deze verbinding remt tankyrase-1 en tankyrase-2 in vitro met IC50 van 14,3 nM en 10,6 nM.
Doelen
Tankyrase-2
(Cell-free assay)		 Tankyrase-1
(Cell-free assay)
10.6 nM 14.3 nM
In vitro

RK-287107 is een nieuwe tankyrase-specifieke remmer die tankyrase-1 en -2 remt. Deze verbinding veroorzaakt Axin2-accumulatie en downreguleert -catenine, T-cel factor/lymfoïde enhancer factor reporteractiviteit en de expressie van het doelwitgen in colorectale kankercellen met kort getrunkeerde APC-mutaties. Consistent remt het de groei van APC-gemuteerde ( -catenine-afhankelijke) colorectale kanker COLO-320DM en SW403 cellen, maar niet de APC-wildtype ( -catenine-onafhankelijke) colorectale kanker RKO cellen.
In vivo

Intraperitoneale of orale toediening van RK-287107 onderdrukt de COLO-320DM tumorgroei in NOD-SCID muizen. Deze verbinding onderdrukt de Wnt/ -catenine pathway en tumorgroei van de xenotransplanteerde COLO-320DM cellen in vivo.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    COLO-320DM, HCC2998, HCT-116, DLD-1, SW403, RKO

  • Concentraties

    0.01-10 μM

  • Incubatietijd

    120 h

  • Methode

    Cells are treated with RK-287107 in triplicate for 120 h. Relative cell number is quantitated by MTT assays. Experiments are repeated at least twice and the average values are plotted.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    6-week-old female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice s.c. injected with COLO-320DM cells

  • Doseringen

    100 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • Toediening

    IP, Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30238564/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.