Pimethixene maleate

CatalogusnummerS3913 Batch:S391301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H23NO4S
Moleculair gewicht 409.5 CAS-nr. 13187-06-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pimethixene maleate, een antihistaminicum, antimigraine middel en antiserotonergische verbinding, is een zeer potente antagonist van een breed scala aan monoaminereceptoren, waaronder een verscheidenheid aan serotoninereceptoren. Pimethixene maleate remt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 en Muscarinic M2 met pKi van respectievelijk 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 en 9.38.
Doelen
5-HT2B
(Cell-free assay)		 5-HT2A
(Cell-free assay)		 Histamine H1 Receptor
(Cell-free assay)		 Muscarinic M2
(Cell-free assay)		 Muscarinic M1
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
10.44(pKi) 10.22(pKi) 10.14(pKi) 9.38(pKi) 8.61(pKi)
In vitro

Pimethixene vertoont de minste potentie tegen alvleesklierkankercellijnen met een IC50 tot een millimolaire concentratie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    pancreatic cancer cell lines

  • Concentraties

    10 pM-5 mM

  • Incubatietijd

    4 days

  • Methode

    For IC50 determination of drugs, 5000 cells were seeded in 96‐well plates on day 0. On day 1, drugs in a series of 10‐fold dilutions were added to the cells. For dasatinib and FTY‐720, the doses were from 10 μM to 10 pM; For phenothiazines, the concentration was from 100 μM except pimethixene (5 mM). On day 4, MTT (3‐(4,5‐Dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide) based assays were performed and absorbance was measured at 595 nm with 630 nm.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4387089/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.