PI-3065

CatalogusnummerS7623 Batch:S762301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H31FN6OS

Moleculair gewicht 506.64 CAS-nr. 955977-50-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PI-3065 is een selectieve p110δ-remmer met een IC50 van 15 nM, >70-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PI3K-familieleden.
Doelen
p110δ
(Cell-free assay)
p110β
(Cell-free assay)
15 nM 1078 nM
In vitro PI-3065 vertoont geen remming van de groei van 4T1-cellen, die geen detecteerbare niveaus van p110δ tot expressie brengen.
In vivo In een muismodel onderdrukt PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) ook de 4T1-tumorgroei en metastase via inactivatie van p110δ. In het LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (of KPC)-model van pancreas ductaal adenocarcinoom verlengt deze verbinding de overleving en vermindert het de incidentie van macroscopische metastasen en andere ziektegeassocieerde pathologieën.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    4T1 cells

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors

  • Doseringen

    75 mg/kg, once daily

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24919154/

Sellecks PI-3065 Is geciteerd door 2 Publicaties

MDM2's Dual mRNA Binding Domains Co-Ordinate Its Oncogenic and Tumour Suppressor Activities [ Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431] PubMed: 32453417
PI3Kδ inhibition modulates regulatory and effector T-cell differentiation and function in chronic lymphocytic leukemia [ Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438] PubMed: 30573773

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.