Phentolamine Mesylate

CatalogusnummerS2038 Batch:S203801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H19N3O.CH4O3S
Moleculair gewicht 377.46 CAS-nr. 65-28-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (201.34 mM)
Water 76 mg/mL (201.34 mM)
Ethanol 76 mg/mL (201.34 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Phentolamine Mesylate (fentolamine methanesulfonaat) is een omkeerbare en niet-selectieve alpha-adrenergic receptor antagonist, gebruikt ter voorkoming of controle van hypertensieve episodes.
Doelen
α-adrenergic receptor
In vitro

Fentolaminemesylaat verdringt de binding van de selectieve alfa 1-receptorantagonisten [125I]HEAT en [3H]prazosine en de alfa 2-receptorantagonisten [3H]rauwolscine en [3H]RX 821002 met een relatief hoge affiniteit in corpora cavernosa-membranen. Fentolaminemesylaat veroorzaakt concentratieafhankelijke relaxatie in erectiel weefselstrips die vooraf gecontracteerd zijn met adrenerge agonisten fenylefrine, norepinefrine, oxymetazoline en UK 14,304, evenals met niet-adrenerge contractiele middelen Endotheline en KCl. Fentolaminemesylaat induceert relaxatie van het corpora cavernosa erectiel weefsel door direct antagonisme van alfa 1 en 2 adrenerge receptoren en door indirect functioneel antagonisme via een niet-adrenerg, endotheel-gemedieerd mechanisme dat suggestief is voor stikstofmonoxide synthase-activatie. Fentolamine, een alfa-adrenerge antagonist, blokkeert de vasoconstrictie geassocieerd met epinefrine dat wordt gebruikt in dentale anestheticumformuleringen, waardoor de systemische absorptie van het lokale anestheticum vanaf de injectieplaats wordt verbeterd.

In vivo

Fentolamine is een omkeerbare competitieve alfa-adrenerge antagonist met vergelijkbare affiniteiten voor alfa1- en alfa2-receptoren. Fentolaminemesylaat veroorzaakt vasodilatatie en dus hypotensie door vermindering van de perifere vasculaire weerstand. Fentolaminemesylaat (30 en 100 nM) verhoogt dosisafhankelijk de door elektrische veldstimulatie geïnduceerde relaxatie van het corpora cavernosa van het konijn. Fentolamine ontspant het corpora cavernosa van het konijn onafhankelijk van alfa-adrenerge receptorblokkade. Fentolaminemesylaat ontspant niet-adrenerge niet-cholinerge neuronen van het corpora cavernosa van het konijn door activering van NO-synthase en is onafhankelijk van alfa-adrenerge receptorblokkade.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Sellecks Phentolamine Mesylate Is geciteerd door 4 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Stress-induced stenotic vascular remodeling via reduction of plasma omega-3 fatty acid metabolite 4-oxoDHA by noradrenaline [ Sci Rep, 2024, 14(1):4178] PubMed: 38378892
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.