Technische gegevens
| Formule | C12H9NS |
||||||
| Moleculair gewicht | 199.27 | CAS-nr. | 92-84-2 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 40 mg/mL (200.73 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Phenothiazine (ENT 38) is een dopamine-2 (D2) receptor-antagonist en vermindert daardoor het effect van dopamine in de hersenen. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Fenothiazinen substitueren voornamelijk op positie 10 met dialkylaminoalkylgroepen en daarnaast op positie 2 met kleine groepen en vertonen waardevolle activiteiten zoals neuroleptica, anti-emetica, antihistaminica, antiprurigineuze, pijnstillende en anthelmintische eigenschappen. 2-trifluorometyl-10-(4-aminobutyl)fenothiazine remt S. cerevisiae-stammen en T. mentagrophites met een MIC van respectievelijk 0,4 μg/mL en 1,5 μg/mL. 10-carbamoylalkylderivaten vertonen significante activiteiten tegen Gram-positieve Bacillus subtilis met MIC's in het bereik van 7,8 μg/mL–30 μg/mL. De tetracyclische verbindingen (gemodificeerd met de naftochinonring) vertonen significante antibacteriële activiteit tegen S. aureus met een MIC50 van 12,5 μg/mL. Deze verbindingen met de butyleenlinker zijn effectiever dan die met de propyleenlinker, waarbij het 2-chloro-10-chloroethylureidobutyl-derivaat een GI50 van 1,4 μM en 1,6 μM oplevert tegen 4 leukemiecellijnen en 7 darmkankercellijnen. 10-amino(hydroxy)propylderivaten (5 μM) induceren een duidelijke G2/M-fase van celcyclusarrest, gevolgd door celdood in menselijk getransformeerde WI38VA-cellen na 2 dagen incubatie. Deze klasse geneesmiddelen ondergaat een uitgebreid metabolisme in het lichaam voordat ze worden uitgescheiden, voornamelijk ringhydroxylering, ringsulfoxidatie, N-demethylering, N-oxidatie, sulfaat- en glucuronideconjugatie. Ze hebben aanzienlijk lagere bindingsaffiniteiten voor α2-adrenoceptoren dan voor dopamine D2 receptors en α1-adrenoceptoren. Deze verbindingen hebben een significante in vitro activiteit tegen gevoelige, polydrug- en multiresistente stammen van M. tuberculosis, evenals een verbetering van de activiteit van sommige middelen die worden gebruikt voor eerstelijnsbehandeling. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Phenothiazine Is geciteerd door 1 Publicatie
| Ferroptosis inhibitors: past, present and future [ Front Pharmacol, 2024, 15:1407335] | PubMed: 38846099 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.