In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
PFI-1 (PF-6405761) is een zeer selectieve BET (bromodomein-bevattend eiwit) remmer, en deze verbinding vertoont IC50-waarden van 0,22 μM voor BRD4 en 98 nM voor BRD2 in een celvrije assay.
Doelen
BRD2 (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
98 nM
0.22 μM
In vitro
PFI-1 (PF-6405761) bindt aan cyclisch AMP-respons bindend eiwit met een KD van 49 μM en heeft een EC50 van 1,89 μM voor de remming van IL6-productie uit menselijke bloedmononucleaire cellen gestimuleerd door LPS. Het induceert een dosisafhankelijke vermindering van cellevensvatbaarheid in T4302 CD133+-cellen. Deze verbinding remt ook de proliferatie van drie NET-cellijnen (Bon-1 afkomstig van een pancreas-NET, en H727 en H720 afkomstig van long-NET's).
In vivo
S1216 toegediend (1 mg/kg i.v.) aan de rat resulteert in een distributievolume van 1 L/kg, een plasmaklaring van 18/mL·min–1·kg–1 en een halfwaardetijd van 1 uur. Oraal toegediende S1216 (2 mg/kg) aan de rat resulteert in een orale biologische beschikbaarheid van slechts 32%. S1216 toegediend (2 mg/kg s.c.) aan de muis resulteert in een Cmax van 58 ng/mL met een Tmax van 1 uur en een halfwaardetijd van ongeveer 2 uur.
To determine dose response for PFI-1 (PF-6405761), cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. This compound is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly.
Sellecks PFI-1 (PF-6405761) Is geciteerd door 11 Publicaties
CBX5 loss drives EGFR inhibitor resistance and results in therapeutically actionable vulnerabilities in lung cancer
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120]
Glutathione peroxidase 8 expression on cancer cells and cancer-associated fibroblasts facilitates lung cancer metastasis
[ MedComm (2020), 2022, 3(3):e152]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
