PFK15

CatalogusnummerS7289 Batch:S728901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17 H12 N2 O
Moleculair gewicht 260.29 CAS-nr. 4382-63-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 19 mg/mL (72.99 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PFK15 (PFK-015) is een potente en selectieve 6-fosfofructo-2-kinase (PFKFB3) remmer met een IC50 van 207 nM.
Doelen
PFKFB3
(Cell-free assay)
207 nM
In vitro PFK15 produceert krachtige groeiremming in een reeks kankercellen. In Jurkat T-cel leukemiecellen en H522 longadenocarcinoomcellen vermindert deze verbinding ook F26BP, glucoseopname en intracellulair ATP-niveau.
In vivo In vivo heeft PFK15 adequate farmacokinetische eigenschappen. Deze verbinding (25 mg/kg i.p.) onderdrukt de groei, metastatische verspreiding en het glucosemetabolisme van LLC-tumoren in syngene muizen. In drie humane xenograftmodellen van kanker in athymische muizen levert het ook antitumorale effecten op die vergelijkbaar zijn met goedgekeurde chemotherapeutische middelen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Recombinant PFKFB3-assay

    Kinase-reacties worden uitgevoerd door 13 ng recombinant humaan PFKFB3-eiwit te incuberen in een reactiemengsel dat 10 /L ATP, 10 /L F6P, en ofwel dimethylsulfoxide (DMSO) vehikelcontrole, 3PO, of PFK15 bevat gedurende 1 uur bij kamertemperatuur. Kinase-activiteit wordt gemeten met de Adapta Universal Kinase Assay volgens de fabrikant
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    59 cancer cell lines

  • Concentraties

    ~30 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    Viability is determined using trypan blue exclusion. Cells were incubated in 20% trypan blue for 5 minutes. Cells excluding trypan blue are counted using a standard hemocytometer to determine the total number of viable cells. Experiments are conducted in triplicate.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    C57Bl/6 mice bearing LLC xenografts, Balb/C athymic mice bearing CT26, U-87 MG, or BxPC-3 xenografts.

  • Doseringen

    25 mg/kg every 3 days

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

Klantproductvalidatie

<p>b EdU incorporation assays indicated PFK15 inhibited the cell proliferation of Cal27 cells. c The quantitative data of the EdU incorporation assays.</p>

, , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):7

RA FLSs were pretreated with DMSO (as the control) or various concentrations of a specific PFKFB3 inhibitor, PFK15, for 4 h (A). The expression of IL-6, IL-8, CCL-2 and CXCL-10 was measured by real-time qPCR. The data are representative of independent experiments (means ± SEM) from10 RA patients. *P < 0.05, significantly different from control or SiC; #P < 0.05, significantly different from treatment with TNF-α alone

Gegevens van [ , , Br J Pharmacol, 2017, 174(9):893-908 ]

(a, b) Cells were treated with the indicated concentrations of PFK15 for 12 h in the upper chambers and the lower chambers were filled with 10% FBS medium. Then, the invaded cells were stained with crystal violet and observed under a microscope with 200× magnification. Data were obtained from six randomly chosen fields and were normalized to the control group. (c) Proteins related with cell migration and invasion were detected. Phospho-FAK levels were downregulated in 7 and 9 μM while phospho-Cadherin E levels upregulated in both cell lines. Columns, mean; bars, SD. *P<0.05, compared with controls.

Gegevens van [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0163768 ]

Sellecks PFK15 Is geciteerd door 30 Publicaties

Transient APC/C inactivation by mTOR boosts glycolysis during cell cycle entry [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w] PubMed: 40739344
Immunosuppressive Formulations for Immunological Defense against Traumatic Brain Injury [ Adv Healthc Mater, 2025, e2501417.] PubMed: 40437894
Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
Live-cell metabolic analyzer protocol for measuring glucose and lactate metabolic changes in human cells [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103518] PubMed: 39799573
Identification of PFKFB3 as a key factor in the development of colorectal cancer and immunotherapy resistance [ Clin Exp Med, 2024, 24(1):219] PubMed: 39261380
Multi-omics and immunogenomics analysis revealed PFKFB3 as a targetable hallmark and mediates sunitinib resistance in papillary renal cell carcinoma: in silico study with laboratory verification [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):236] PubMed: 38622715
Human blood vessel organoids reveal a critical role for CTGF in maintaining microvascular integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):5552] PubMed: 37689702
Arginine methylation of PPP1CA by CARM1 regulates glucose metabolism and affects osteogenic differentiation and osteoclastic differentiation [ Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1369] PubMed: 37649137
PFKFB3-mediated Pro-glycolytic Shift in Hepatocellular Carcinoma Proliferation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 15(1):61-75] PubMed: 36162723
Long noncoding RNA LINC00930 promotes PFKFB3-mediated tumor glycolysis and cell proliferation in nasopharyngeal carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77] PubMed: 35209949

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.