PFI-2 HCl

CatalogusnummerS7294 Batch:S729403

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H25F4N3O3S.HCl
Moleculair gewicht 535.98 CAS-nr. 1627607-87-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (184.7 mM)
Ethanol 25 mg/mL (46.64 mM)
Water 7 mg/mL (13.06 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PFI-2 is een potente, selectieve en celactieve lysine methyltransferase SETD7 remmer met een Ki (app) en IC50 van 0,33 nM en 2 nM, en een 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere methyltransferases en andere niet-epigenetische doelen.
Doelen
SETD7
(Cell-free assay)		 SETD7
(Cell-free assay)
0.33 nM(Ki) 2 nM
In vitro (R)-PFI-2 vertoont een 500-voudig hogere remmende activiteit tegen humane SETD7 dan zijn enantiomeer, (S)-PFI-2. In een cellulaire omgeving, door directe interacties met SETD7, beïnvloedt het de lokalisatie van Yes-Associated protein en fenokopieert het de genetische deletie van Setd7 op de Hippo-signaleringsroute.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Sellecks PFI-2 HCl Is geciteerd door 7 Publicaties

Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808] PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619] PubMed: 36944423
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
SETD7 mediates spinal microgliosis and neuropathic pain in a rat model of peripheral nerve injury. [ Brain Behav Immun, 2019, 82:382-395] PubMed: 31505256
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ] PubMed: 29988031

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.