PF-CBP1 HCl

CatalogusnummerS8180 Batch:S818001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H36N4O3.HCl

Moleculair gewicht 525.08 CAS-nr. 2070014-93-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (190.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PF-CBP1 HCl is een zeer selectieve remmer van het bromodomein van CREB-bindend eiwit (CREBBP). Het remt CREBBP- en p300-bromodomeinen met een IC50 van respectievelijk 125 en 363 nM.
Doelen
CREBBP
(Cell-free assay)
p300/CBP
(Cell-free assay)
125nM 363nM
In vitro PF-CBP1 moduleert belangrijke ontstekingsgenen in primaire macrofagen. PF-CBP1 reguleert RGS4 neer in neuronen, een doelwit gekoppeld aan de ziekte van Parkinson. Het is 139-voudig selectief boven BRD4 in de biochemische assays en >105-voudig selectief door ITC. PF-CBP1 is ook een potente remmer van EP300 en heeft geen cytotoxiciteit in macrofagen en hepatotoxiciteit in celgebaseerde modellen, zolang de concentratie niet erg hoog is.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    mouse J774 macrophage-like cell line

  • Concentraties

    0.1-10 μM

  • Incubatietijd

    30min

  • Methode

    Cells are pretreated with the probes PF-CBP1, ISOX-INACT, or ISOX-DUAL starting at 10 μM concentrations, and then serially diluted to 0.1 μM. After 30 min, the cells are treated with LPS to induce gene transcription and the expression levels of interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and interferon-β (IFN-β)(which are known to be induced after 4 h of LPS exposure) are analyzed by RT-PCR. Probe PF-CBP1 moderately reduces LPS-induced IL-6 and IFN-β expression at 10 μM, and a decrease in IL-1β expression is evident at 3 μM. 

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670081/

Sellecks PF-CBP1 HCl Is geciteerd door 4 Publicaties

Brain milieu induces early microglial maturation through the BAX-Notch axis [ Nat Commun, 2022, 13-1:6117] PubMed: 36253375
The transcriptional coactivator CBP/p300 is an evolutionarily conserved node that promotes longevity in response to mitochondrial stress [ Nat Aging, 2021, 1(2):165-178] PubMed: 33718883
Interferon-γ Signaling in Melanocytes and Melanoma Cells Regulates Expression of CTLA-4 [ Cancer Res, 2018, 78(2):436-450] PubMed: 29150430
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.