In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
PF-8380 is een potente autotaxine (ATX)-remmer met een IC50 van 2,8 nM in een in vitro enzymtest.
Doelen
Autotaxin (Cell-free assay)
2.8 nM
In vitro
PF-8380 remt rat autotaxine met een IC50 van 1,16 nM met FS-3 substraat. In humaan volbloed geïncubeerd met deze verbinding gedurende 2 uur werd autotaxine geremd met een IC50 van 101 nM.Remming van autotaxine door deze chemische stof leidt tot verminderde invasie, migratie en verhoogde radiogevoeligheid van GBM-cellen. Stralingsgeïnduceerde activering van Akt wordt opgeheven door remming van ATX. Bovendien leidt remming van ATX tot verminderde tumorvascularisatie en vertraagde tumorgroei.
In vivo
Voorbehandeling met PF-8380 vóór bestraling remde stralingsgeïnduceerde angiogenese van tumorvasculaire endotheelcellen en vertraagde de progressie van gliomatumorgroei in vivo. Orale toediening van 30 mg/kg van deze verbinding vermindert inflammatoire hyperalgesie in een rat luchtbuidelmodel, waarbij >95% reductie van LPA-niveaus in zowel plasma als ontstoken weefsel binnen 3 uur wordt waargenomen.
GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
