PF-6260933

CatalogusnummerS6499 Batch:S649902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₆H₁₃ClN₄

Moleculair gewicht

296.75

CAS-nr.

1811510-56-1

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.82 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.73 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.000mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.500mg/ml (5.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PF-6260933 (PF-06260933) is een potente remmer van MAP4K4 met een IC50 van 3,7 nM, en bezit uitstekende kinome-selectiviteit.

Doelen

MAP4K4

3.7 nM

In vitro

Deze verbinding vertoont goede fysiochemische eigenschappen evenals een matige menselijke lever microsomale (HLM) klaring.

In vivo

Na orale dosering (10 mg/kg) vertoont PF-6260933 een plasmaconcentratie die gedurende ongeveer 4-6 uur na toediening in een muismodel vrije geneesmiddelconcentraties boven de cellulaire IC50-waarde opleverde. Deze verbinding heeft geschikte PK-eigenschappen in muizen om te worden gebruikt als hulpmiddel in een in vivo model voor diabetes.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26617966/

Sellecks PF-6260933 Is geciteerd door 3 Publicaties

Chemical screens in aging-relevant human motor neurons identify MAP4Ks as therapeutic targets for amyotrophic lateral sclerosis [ bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014]	PubMed: 37162962
Intestinal epithelial cell-derived exosomes package microRNA-23a-3p alleviate gut damage after ischemia/reperfusion via targeting MAP4K4 [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810]	PubMed: 35303564
Bosutinib prevents vascular leakage by reducing focal adhesion turnover and reinforcing junctional integrity. [ J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077]	PubMed: 32198280

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.