In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
Suspended in 0.5% methylcellulose
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1.000mg/ml
(2.63mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 1 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
PF-4989216 is een potente en selectieve PI3K-remmer met een IC50 van respectievelijk 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM en 110 nM voor p110α, p110β, p110γ, p110δ en VPS34.
Doelen
p110δ (Cell-free assay)
p110α (Cell-free assay)
p110γ (Cell-free assay)
1 nM
2 nM
65 nM
In vitro
PF-4989216 remt significant de cellevensvatbaarheid in SCLC-cellen met een PIK3CA-mutatie, zoals NCI-H69, NCI-H1048 en Lu99A-cellen. Deze verbinding blokkeert via PI3K-signaalremming de celcyclusprogressie en vermindert celtransformatie in SCLC's. In SCLC's met PIK3CA-mutatie induceert het BIM-gemedieerde apoptose.
In vivo
Bij SCID-muizen met NCI-H69- of NCI-H1048-xenografttumoren remt PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.) de PI3K-fosforylatiesignalering en induceert het antitumoractiviteit.
SCLC cells are cultured (5,000 cells/well) in a 96-well microtiter plate at 37°C in 5% CO2 in supplier-recommended growth media and this compound is added to each well starting at 10 μM with a 3-fold serial dilution. At 72 hours after compound addition, CellTiter-Glo (CTG) Solution is added per the manufacturer's instructions. Luminescence is read on an Envision plate reader. All experiments are run in duplicate and have been repeated at least three times.
SCID mice bearing NCI-H69 or NCI-H1048 xenograft tumors
Doseringen
350 mg/kg
Toediening
p.o.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240111/
Sellecks PF-4989216 Is geciteerd door 1 Publicatie
Overexpression of ATP-Binding Cassette Subfamily G Member 2 Confers Resistance to Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor PF-4989216 in Cancer Cells.
[ Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
