PF-3845

CatalogusnummerS2666 Batch:S266603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H23F3N4O2

Moleculair gewicht 456.46 CAS-nr. 1196109-52-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 15.000mg/ml (32.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 50 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PF-3845 is een potente, selectieve en irreversibele FAAH-remmer met een Ki van 230 nM, die een verwaarloosbare activiteit vertoont tegen FAAH2.
Doelen
FAAH
230 nM(Ki)
In vitro

PF-3845 remt FAAH selectief door carbamylering van het serine-nucleofiel van FAAH.

In vivo

PF-3845-behandelde muizen (10 mg/kg, i.p.) vertonen een snelle en volledige inactivatie van FAAH in de hersenen, beoordeeld door competitieve activiteit-gebaseerde eiwitprofilering (ABPP) met de serinehydrolase-gerichte probe fluorophosphonaat (FP)-rhodamine. Deze verbinding vertoont een lange werkingsduur tot 24 uur. Muizen behandeld met deze verbinding vertonen ook een dramatische (>10-voudige) verhoging van de hersenniveaus van AEA en andere NAE's ([PEA] en [OEA]). FAAH is het AEA-afbrekende enzym fatty acid amide hydrolase. Deze chemische stof (1-30 mg/kg, orale toediening [p.o.]) veroorzaakt een dosisafhankelijke remming van mechanische allodynie met een minimale effectieve dosis (MED) van 3 mg/kg (ratten worden geanalyseerd 4 uur na toediening van deze chemische stof). Bij hogere doses (10 en 30 mg/kg) remt deze verbinding pijnresponsen in een vergelijkbare, zo niet grotere, mate dan het niet-steroïde ontstekingsremmende middel naproxen (10 mg/kg, p.o.). Deze chemische stof (10 mg/kg, i.p.) keert LPS-geïnduceerde tactiele allodynie significant om, maar wijzigt de pootterugtrekkingdrempels in de met zoutoplossing geïnjecteerde poot niet.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male C57BL/6 mice

  • Doseringen

    10 mg/kg or 1-30 mg/kg

  • Toediening

    Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

Sellecks PF-3845 Is geciteerd door 4 Publicaties

Cooperative Enzymatic Control of N-acyl Amino Acids by PM20D1 and FAAH [ Elife, 2020, 9;9:e55211] PubMed: 32271712
Modulation of Pain Sensitivity by Chronic Consumption of Highly Palatable Food Followed by Abstinence: Emerging Role of Fatty Acid Amide Hydrolase. [ Front Pharmacol, 2020, 11:266] PubMed: 32231568
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556] PubMed: 32968163
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.