PF-06447475

CatalogusnummerS8202 Batch:S820202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H15N5O
Moleculair gewicht 305.33 CAS-nr. 1527473-33-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.050mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.430mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PF-06447475 is een krachtige, selectieve en hersenpenetrante LRRK2-kinase-remmer met een IC50 van 3 nM.
Doelen
LRRK2
(Cell-free assay)		 G2019S LRRK2
(Cell-free assay)
3nM 11nM
In vitro In de macrofaagcellijn Raw264.7 remt PF-06447475 de endogene LRRK2-kinaseactiviteit met een IC50 van <10 nM. In astrocyten herstelt dit middel LRRK2-mutatie-geïnduceerde defecten in lysosomale morfologie en functie.
In vivo In G2019S BAC-transgene muizen remt PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.) de pS935- en pS1292-fosforylatie van LRRK2 met een IC50 van respectievelijk 103 nM en 21 nM. In G2019S-LRRK2-ratten blokkeert dit middel (30 mg/kg, p.o.) door α-synucleïne geïnduceerde dopaminerge neurodegeneratie en vermindert het neuro-inflammatie geassocieerd met G2019S-LRRK2-expressie.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    G2019S BAC-transgenic mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.