Pexmetinib

CatalogusnummerS7799 Batch:S779901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C31H33FN6O3

Moleculair gewicht 556.63 CAS-nr. 945614-12-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (179.65 mM)
Ethanol 100 mg/mL (179.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pexmetinib is een potente, oraal biologisch beschikbare, dubbele p38 MAPK/Tie-2-remmer met een IC50 van 4 nM/18 nM in een HEK-293 cellijn. Fase 1.
Doelen
p38 MAPK Tie-2
In vitro In HeLa-cellen remt Pexmetinib fosfo-HSP27 met een IC50 van 2 nM. In geïsoleerde PBMC's en menselijke volbloedcellen remt deze verbinding LPS-geïnduceerde TNFα met een IC50 van respectievelijk 4,5 nM en 313 nM.
In vivo Bij mannelijke Swiss Webster-muizen remt Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.) de productie van de pro-inflammatoire cytokines TNFα en IL6 als reactie op lipopolysaccharide (LPS) of stafylokokken-enterotoxine A. In gevestigde RPMI 8226 xenograften remt deze verbinding (25 mg/kg, p.o.) de tumorgroei en vertoont het een additieve activiteit wanneer gecombineerd met thalidomide. In ovariumcarcinoom A2780 xenograften vertoont deze chemische stof (30 mg/kg, p.o.) ook een additieve activiteit voor tumorgroei-inhibitie wanneer gecombineerd met Taxol.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Male Swiss Webster mice

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • http://arraybiopharma.com/files/1313/9810/8039/PubAttachment566.pdf

Sellecks Pexmetinib Is geciteerd door 4 Publicaties

Pexmetinib suppresses osteoclast formation and breast cancer induced osteolysis via P38/STAT3 signal pathway [ J Bone Oncol, 2022, 35:100439] PubMed: 35800294
Metastatic colorectal cancer cells maintain the TGFβ program and use TGFBI to fuel angiogenesis [ Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640] PubMed: 33408771
MAGI1 inhibits the AMOTL2/p38 stress pathway and prevents luminal breast tumorigenesis [ Sci Rep, 2021, 11(1):5752] PubMed: 33707576
Clinically Advanced p38 Inhibitors Suppress DUX4 Expression in Cellular and Animal Models of Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 370(2):219-230] PubMed: 31189728

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.