In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Perospirone (SM-9018) is een atypisch of tweedegeneratie antipsychoticum uit de azapironfamilie dat serotonin 5HT2A receptors en dopamine D2 receptors antagoniseert. Het vertoont ook affiniteit voor 5HT1A receptors als een partiële agonist.
Doelen
5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation)
D2 receptor (in rat brain membrane preparation)
5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
1.4 nM(Ki)
2.9 nM(Ki)
In vitro
In CHO-cellen die humane 5-HT1A receptors tot expressie brengen, vertoont Perospirone een hoge affiniteit (Ki = 0,72 nM) en een partiële agonistische werkzaamheid. Perospirone verandert epigenetische profielen van neurale genen. Het kan DNA-methylatieveranderingen in celculturen veroorzaken. Perospirone is een remmer van Pgp die direct en indirect de functie van Pgp beïnvloedt. De remming van Pgp door Perospirone kan klinisch significante geneesmiddelinteracties veroorzat, vooral in het weefsel waarin het zich heeft opgehoopt.
In vivo
Perospirone vertoont potente 5-HT2- en D2 Dopamine Receptor-blokkerende activiteiten in verschillende diermodellen in vivo. Perospirone remt verschillende dopaminerge gedragingen (bijv. door methamfetamine geïnduceerde hyperactiviteit en door apomorfine geïnduceerde stereotypie of klimgedrag) bij knaagdieren. Het remt ook de geconditioneerde vermijdingsrespons van de rat. In gedragstests remt Perospirone de serotonerge gedragingen (bijv. door tryptamine geïnduceerde clonische aanvallen en door p-chlooramfetamine geïnduceerde hyperthermie) bij ratten aanzienlijk. Perospirone heeft anxiolytische effecten en stemmingsstabiliserende effecten in verschillende diermodellen. Het remt de motorische coördinatie in een rota-rod-test en versterkt de duur van door hexobarbital geïnduceerde anesthesie met ED50-waarden van respectievelijk 34 en 37 mg/kg (p.o.).
cells are maintained in Eagle's minimal essential medium containing 10% fetal bovine serum for 8 days. The cells are exposed to either a high dose (105.5 nM, assigned as the "high-dose group") or low dose (10.5 nM, assigned as the "low-dose group") of perospirone. The concentrations are determined based on dosages typically used in the clinical setting. The medium is changed on days 2, 5, and 8 with media containing perospirone, and on day 9, cells are harvested and processed.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
