PDD00017273

CatalogusnummerS8862 Batch:S886201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₃H₂₆N₆O₄S₂

Moleculair gewicht

514.62

CAS-nr.

1945950-21-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (194.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PDD00017273 is een potente en selectieve poly(ADP-ribose)glycohydrolase (PARG)-remmer met een IC50 van 26 nM. Deze verbinding vertoont een >350-voudige selectiviteit voor PARG ten opzichte van een panel van ionkanalen, enzymen en receptoren, waaronder PARP1 en ARH3.

Doelen

PARG
(Cell-free assay)

26 nM

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen Hela cells Concentraties 0.01-30 μM Incubatietijd 72 h Methode HeLa cells are seeded in 30 μL media at 1×10⁴ cells/mL in 384-well plates. 16-24 h later, cells are treated with this compound (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left un-dosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% Formaldehyde/PBS is added to each well and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
Hela cells
Concentraties
0.01-30 μM
Incubatietijd
72 h
Methode
HeLa cells are seeded in 30 μL media at 1×10⁴ cells/mL in 384-well plates. 16-24 h later, cells are treated with this compound (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left un-dosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% Formaldehyde/PBS is added to each well and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27689388/

Sellecks PDD00017273 Is geciteerd door 18 Publicaties

XRCC1 mediates PARP1- and PAR-dependent recruitment of PARP2 to DNA damage sites [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf086]	PubMed: 39970298
The deubiquitination-PARylation positive feedback loop of the USP10-PARP1 axis promotes DNA damage repair and affects therapeutic efficacy of PARP1 inhibitor [ Oncogene, 2025, 44(29):2515-2529]	PubMed: 40316740
PARP1 promotes replication-independent DNA double-strand break formation after acute DNA-methylation damage [ bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928]	PubMed: 40672314
SLX4IP acts in parallel to FANCM to limit BLM-dependent replication stress at ALT telomeres [ bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656696]	PubMed: 40501906
FANCA Deficiency Induces Oncogenic R-Loop Dependent Synthetic Lethality with PARP1 Inhibitors [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6080272]	PubMed: 40630542
PARP enzyme de novo synthesis of protein-free poly(ADP-ribose) [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00864-5]	PubMed: 39536748
SNF2L suppresses nascent DNA gap formation to promote DNA synthesis [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae903]	PubMed: 39413208
Minimizing DNA trapping while maintaining activity inhibition via selective PARP1 degrader [ Cell Death Dis, 2024, 15(12):898]	PubMed: 39695097
CHK1 inhibitor induced PARylation by targeting PARG causes excessive replication and metabolic stress and overcomes chemoresistance in ovarian cancer [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):278]	PubMed: 38862485
The three-dimensional structure of the EBV genome plays a crucial role in regulating viral gene expression in EBVaGC [ Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad936]	PubMed: 37889078

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.