In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
PD-166866 is een synthetisch molecuul dat de tyrosinekinase-werking van FGFR1 remt, toont een zeer hoge selectiviteit voor FGFR1 en remt de autofosforyleringsactiviteit van FGRF1.
Doelen
FGFR1 (Cell-free assay)
52.4 nM
In vitro
De behandeling met PD166866 veroorzaakt blijkbaar een mitochondriaal tekort en oxidatieve stress. PD 166866 remt humane full-length FGFR-1 tyrosinekinase met een IC50-waarde van 52,4 ± 0,1 nM, maar heeft geen effect op c-Src, de platelet-derived growth factor receptor-β, de epidermale groeifactorreceptor of insuline receptor tyrosinekinasen of op mitogeen-geactiveerde proteïnekinase, proteïnekinase C en CDK4 bij concentraties tot 50 μM. PD 166866 is een krachtige remmer van basische fibroblastengroeifactor (bFGF)-gemedieerde receptorautofosforylering in NIH 3T3-cellen die endogeen FGFR-1 tot expressie brengen en in L6-cellen die de humane FGFR-1 tyrosinekinase overexpressen, wat een tyrosinekinase-gemedieerd mechanisme bevestigt. PD 166866 remt platelet-derived growth factor, epidermale groeifactor of insuline-gestimuleerde receptorautofosforylering in vasculaire gladde spiercellen, A431- of NIHIR-cellen respectievelijk niet, wat de specificiteit voor FGFR-1 verder ondersteunt. Bovendien blijkt PD 166866 een krachtige remmer te zijn van microvaatuitgroei (Angiogenesis) uit gekweekte slagaderfragmenten van menselijke placenta. Gefosforyleerde 44- en 42-kDa MAPK-isoformen worden in L6-cellen geremd door PD 166866 met IC50-waarden van respectievelijk 4,3 en 7,9 nM. PD166866 induceert autofagie door het Akt/mTOR-signaalpad te onderdrukken.
HeLa cells are treated with PD166866 for 24 hours, the growth medium is removed, the cells are washed with PBS and fixed for 1 hour at 25°C adding a freshly made paraformaldheyde solution (4% in PBS). Samples are washed again with PBS and the endogenous oxidases were blocked for 2 minutes in the dark. Further washes with PBS followed and blocking the unspecific sites is done for 1 hour at 25℃. PARP is evidenced by immunolocalization utilizing a polyclonal antibody, directed against the N-terminal proteolytic fragment. Immuno-reaction is revealed by a secondary anti-rabbit antibody after incubation for 16 hours at 4°C. After exhaustive washing with PBS the samples are incubated for 30 minutes in solution ABC. Eventually, DAB (3,3'-Diaminobenzidine) is added and the samples are incubated for 10 minutes in the dark. The samples are washed again the plates are sealed and ready for microscopic observation.
Sellecks PD-166866 Is geciteerd door 15 Publicaties
Development of FGF21 Mutant with Potent Cardioprotective Effects in T2D Mice via FGFR1-AMPK-Mediated Inhibition of Oxidative Stress
[ Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6577]
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells
[ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]
The Roles of FGF21 and ALCAT1 in Aerobic Exercise-Induced Cardioprotection of Postmyocardial Infarction Mice
[ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:8996482]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
