BMS-1

CatalogusnummerS7911 Batch:S791101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H33NO5
Moleculair gewicht 475.58 CAS-nr. 1675201-83-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.75 mM)
Water 95 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.75 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.750mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.750mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BMS-1 is een kleinmoleculige remmer van de PD-1/PD-L1-interactie met een IC50 van 6 nM.
Doelen
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
0.006 μM
In vitro

PD-1/PD-L1 inhibitor 1 veroorzaakt een gehalveerde cellevensvatbaarheid bij lagere concentraties in triple-negatieve borstkanker (TNBC), activeert ERK in MDA-MB-231 en MCF7, verhoogt de IL-8-expressie significant in MDA-MB-231 en HCC1806 wanneer het wordt toegediend in combinatie met een ERK1/2-remmer, en downreguleert ook krachtig de IL-8-expressie tot de helft in MDA-MB-231.
In vivo

PD-1/PD-L1 inhibitor 1 gecombineerd met Jiedu Sangen Decoction (JSD) remt en keert de epitheliale-mesenchymale transitie (EMT) opmerkelijk om via de PI3K/AKT-signaalroute.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    MDA-MB-231 cells, HCC1937 cells, HCC1806 cells, MCF7 cells

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Cell proliferation is determined by the MTS assay. A total of 1-2×103 cells are plated in 100 μl medium in each well of a 96-well plate. After 24 h, PD-1/PD-L1 inhibitor 1 and ERK1/2 inhibitor are diluted to the desired concentrations in test medium (DMEM containing 1% fetal bovine serum) and added as single or as combined treatment in triplicate for 72 h.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Male specific pathogen free BALB/c mice of hepatic metastatic colorectal cancer (CRC) model

  • Doseringen

    100 µg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8397671/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7705286/

Sellecks BMS-1 Is geciteerd door 14 Publicaties

Designing multifunctional recombinant vaccines: an engineering strategy based on innovative epitope prediction-guided splicing [ Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942] PubMed: 40213668
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062] PubMed: 38442487
A computational analysis of the oncogenic and anti-tumor immunity role of P4HA3 in human cancers [ PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284] PubMed: 39504328
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 24(4)] PubMed: None
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971] PubMed: 36835382
Identification of a Small Molecule that Binds to the PD-L1 Dimer Interface [ ChemRxiv, 2023, Version 1] PubMed: None
Hepatobiliary Tumor Organoids Reveal HLA Class I Neoantigen Landscape and Antitumoral Activity of Neoantigen Peptide Enhanced with Immune Checkpoint Inhibitors [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(22):e2105810] PubMed: 35665491
Alpha5 nicotinic acetylcholine receptor mediated immune escape of lung adenocarcinoma via STAT3/Jab1-PD-L1 signalling [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):121] PubMed: 35971127
Discovery of a new inhibitor targeting PD-L1 for cancer immunotherapy [ Neoplasia, 2021, 23(3):281-293] PubMed: 33529880
Inhibitors of PD-1/PD-L1 and ERK1/2 impede the proliferation of receptor positive and triple-negative breast cancer cell lines [ J Cancer Res Clin Oncol, 2021, 10.1007/s00432-021-03694-4] PubMed: 34185141

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.