In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
OTSSP167 (OTS167) is een zeer krachtige MELK (maternal embryonic leucine zipper kinase) remmer met een IC50 van 0,41 nM.
Doelen
MELK (Cell-free assay)
0.41 nM
In vitro
OTSSP167 remt A549-, T47D-, DU4475- en 22Rv1-kankercellen, waarin MELK sterk tot expressie komt, met IC50-waarden van respectievelijk 6,7, 4,3, 2,3 en 6,0 nM. Deze verbinding remde de fosforylering van PSMA1 (proteasoomsubeenheid alfa type 1) en DBNL (drebrine-achtig), die nieuwe MELK-substraten zijn en belangrijk zijn voor stamceleigenschappen en invasiviteit. Het onderdrukt de mammosfeervorming van borstkankercellen door de remming van PSMA1-fosforylering.
In vivo
OTSSP167 vertoont een significante tumorremming in xenograftstudies met borst-, long-, prostaat- en alvleesklierkankercellijnen bij muizen door zowel intraveneuze als orale toediening. In het MDA-MB-231-model resulteert intraveneuze toediening van deze verbinding met 20 mg/kg eens in de twee dagen in een TGI van 73%. Orale toediening met 10 mg/kg eens per dag levert een TGI van 72% op. Deze chemische stof werkt voor meerdere kankertypes op dosisafhankelijke en MELK-afhankelijke wijze met geen of weinig gewichtsverlies.
MELK recombinant eiwit (0,4 μg) wordt gemengd met 5 μg van elk substraat in 20 μL kinasebuffer die 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0,1 mM EGTA met 50 μM koud-ATP en 10 Ci [γ-32P]ATP bevat gedurende 30 min bij 30 °C. De reactie wordt beëindigd door toevoeging van SDS-monsterbuffer en 5 min gekookt voorafgaand aan SDS-PAGE. De gel wordt gedroogd en geautoradiografeerd met intensiverende schermen bij kamertemperatuur. Deze verbinding (eindconcentratie van 10 nM) wordt opgelost in DMSO en vóór de incubatie aan de kinasebuffer toegevoegd.
Sellecks OTSSP167 Is geciteerd door 17 Publicaties
Activity of the Ubiquitin-activating Enzyme Inhibitor TAK-243 in Adrenocortical Carcinoma Cell Lines, Patient-derived Organoids, and Murine Xenografts
[ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):834-848]
Inhibition of MELK produces potential anti-tumour effects in bladder cancer by inducing G1/S cell cycle arrest via the ATM/CHK2/p53 pathway.
[ J Cell Mol Med, 2020, 24(2):1804-1821]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
