Oltipraz

CatalogusnummerS7864 Batch:S786403

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C8H6N2S3
Moleculair gewicht 226.34 CAS-nr. 64224-21-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 23 mg/mL (101.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Oltipraz is een krachtige Nrf2-activator en een krachtige inductor van Fase II-detoxificatie-enzymen, met name glutathion-S-transferase (GST). Fase 3.
Doelen
Nrf2
In vitro Oltipraz induceert als chemopreventief middel de activiteit van Fase II-detoxificatie-enzymen op een Nrf2-afhankelijke manier. In menselijke HT29-darmkankercellen remt deze verbinding de inductie van HIF-1α door insuline, hypoxie of CoCl2 door de afbraak van HIF-1α-eiwit significant te versnellen.
In vivo Oltipraz (500 mg/kg, p.o.) vermindert de multipliciteit van maagneoplasie bij wildtype muizen significant met 55%, maar heeft geen effect op de tumordruk bij nrf2-deficiënte muizen. Bij BALB/c naakte muizen getransplanteerd met HCT116-cellen, remt deze verbinding (200 mg/kg, p.o.) tumorgroei en angiogenese via remming van HIF-1α. Bij ratten op een CDAA-dieet, vermindert het de progressie van niet-alcoholische steatohepatitis-gerelateerde fibrose.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Female wild-type and nrf2-disrupted mice

  • Doseringen

    500 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789218/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23592516/

Klantproductvalidatie

<p>Effects of p21 depletion and Nrf2 activation on dexamethasone-induced apoptosis in MC3T3-E1 cells. Cells were transfected with control siRNA or p21 siRNA. Subsequently, transfected cells were pre incubated with oltipraz (20 μM) for 1 h, and then co-incubated with 1 μM dexamethasone for 24 h. Apoptosis was measured by flow cytometry, followed by Annexin V-FITC/PI double staining. Effects of p21 depletion and Nrf2 activation on dexamethasone-induced apoptosis in MC3T3-E1 cells. Cells were transfected with control siRNA or p21 siRNA. Subsequently, transfected cells were pre-incubated with oltipraz (20 μM) for 1 h, and then co-incubated with 1 μM dexamethasone for 24 h. Apoptosis was measured by flow cytometry, followed by Annexin V-FITC/PI double staining.</p>

, , Arch Toxicol, 2017, 92(2):679-692

Sellecks Oltipraz Is geciteerd door 8 Publicaties

Berberine inhibits LPS-induced epithelial-mesenchymal transformation by activating the Nrf2 signalling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346] PubMed: 39393271
Nrf2 regulates iron-dependent hippocampal synapses and functional connectivity damage in depression [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212] PubMed: 37735410
Cytosolic O-GlcNAcylation and PNG1 maintain Drosophila gut homeostasis by regulating proliferation and apoptosis [ PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128] PubMed: 35294432
Berberine attenuates the inflammatory response by activating the Keap1/Nrf2 signaling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2021, 96:107738] PubMed: 33984720
Size and temporal-dependent efficacy of oltipraz-loaded PLGA nanoparticles for treatment of acute kidney injury and fibrosis. [ Biomaterials, 2019, 219:119368] PubMed: 31349200
Chlorogenic acid promotes the Nrf2/HO-1 anti-oxidative pathway by activating p21Waf1/Cip1 to resist dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic cells. [ Free Radic Biol Med, 2019, 137:1-12] PubMed: 31004750
Metformin Promotes HaCaT Cell Apoptosis through Generation of Reactive Oxygen Species via Raf-1-ERK1/2-Nrf2 Inactivation [Wang X Inflammation, 2018, 41(3):948-958] PubMed: 29549478
P21Waf1/Cip1 depletion promotes dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic MC3T3-E1 cells by inhibiting the Nrf2/HO-1 pathway. [Han D, et al. Arch Toxicol, 2017, 10.1007/s00204-017-2070-2] PubMed: 28940008

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.