Technische gegevens
| Formule | C14H8N2O6.2Na |
||||||
| Moleculair gewicht | 346.2 | CAS-nr. | 6054-98-4 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Water | 41 mg/mL (118.42 mM) | ||||
| DMSO | 4 mg/mL (11.55 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Olsalazine Sodium is een ontstekingsremmend prodrug, dat bestaat uit twee 5-ASA-eenheden die verbonden zijn door een azobrug. |
|---|---|
| In vitro | Olsalazine vertoont meerdere effecten op darmelektrolyten. In vitro-toepassing van Olsalazine (< 2,89 mM) verhoogt de secretie van zowel natrium- als chloride-ionen en vermindert de chloride-ionenabsorptie in het ileumslijmvlies van ratten en konijnen. Een concentratie van Olsalazine < 11,5 mM vermindert ook dosisafhankelijk de netto-absorptie van natrium en, in grotere mate, chloride in de geïsoleerde rattencolon. Kaliumsecretie neemt ook toe, maar alleen bij een hoge Olsalazine-concentratie (11,5 mM). Olsalazine remt ook de absorptie van glucose en lactose in het geïsoleerde rattenjejunum. Olsalazine is een krachtige remmer van de chemotaxis van menselijke darmmacrofagen naar LTB4 met een IC50 van 0,39 mM. Olsalazine (0,4 mM) remt de superoxideradicalenproductie, gegenereerd door forbolmyristaatacetaat (PMA)-geactiveerde neutrofielen of door de xanthine-xanthineoxidase-reactie met respectievelijk 31% en 73%. Andere voorgestelde mogelijke mechanismen waarmee Olsalazine-afgeleide mesalazine de colonmucosa/ontsteking zou kunnen verbeteren, zijn de remming van de bloedplaatjesactiverende factor, de remming van de cytokineproductie in menselijke mononucleaire cellen, de onderdrukking van de colonvetzuuroxidatie, de remming van de endotheelcelproliferatie door foliumzuurantagonisme, de remming van de leukotriënesynthese uit arachidonzuur via remming van lipoxygenase, modulatie van het prostaglandineprofiel door een effect op prostaglandine 15-hydroxydehydrogenase, en interferentie met de leukocytenfunctie. |
| In vivo | Olsalazine is ontwikkeld als een manier om mesalazine in de dikke darm af te geven, aangezien er na orale toediening zeer weinig van het moedermolecuul uit het maag-darmkanaal wordt opgenomen. In de dikke darm splitsen azoreductase-bacteriën de azobrug, waardoor 2 moleculen mesalazine vrijkomen die een therapeutisch effect hebben aangetoond bij inflammatoire darmziekten. Olsalazine (50 mg/kg/dag) verlengt significant de overleving van nu/nu CD-1 muizen met experimentele colitis geïnduceerd door dextraansulfaatnatrium. Olsalazine remt de tumorgroei in een knaagdiermodel van colorectale kanker. Bij met 1,2-dimethylhydrazine behandelde ratten vermindert Olsalazine (25 mg/kg/dag) het aantal en volume van tumoren met respectievelijk 58,17% en 62,67%. Toediening van Olsalazine induceert een 1,7-voudige toename van het aantal apoptotische cellen, gepaard gaande met een vermindering van 42,4% in de celproliferatiesnelheid. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie: |
|
|---|
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):228-237 ]
Sellecks Olsalazine Sodium Is geciteerd door 2 Publicaties
| Thermoanalytical, spectroscopic and chromatographic approach to physicochemical compatibility investigation of 5-aminosalicylates and folic acid [ Croatica Chemica Acta, 2021, 94(1), 25–33] | PubMed: None |
| Looking for the best anti-colitis medicine: A comparative analysis of current and prospective compounds. [Chumanevich AA, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):228-237] | PubMed: 27974688 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.