ODM-203

CatalogusnummerS8882 Batch:S888201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H21F2N5O2S
Moleculair gewicht 505.54 CAS-nr. 1430723-35-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ODM-203 is een selectieve remmer van FGFR en VEGFR met IC50's van respectievelijk 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM voor recombinant FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 en VEGFR3.
Doelen
VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
5 nM 6 nM 9 nM 11 nM 16 nM
In vitro

In cellulaire assays remt ODM-203 VEGFR-geïnduceerde buisvorming (IC50 33 nmol/L) met een vergelijkbare potentie als het de proliferatie remt in FGFR-afhankelijke cellijnen zoals H1581-, SNU16- en RT4-cellen (IC50 50-150 nmol/L).

In vivo

In vivo vertoont ODM-203 sterke antitumoractiviteit in zowel FGFR-afhankelijke xenograftmodellen als in een angiogeen xenograftmodel bij vergelijkbare goed verdragen doses.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    H1581,SNU16,and RT4 cells

  • Concentraties

    up to 3 μmol/L

  • Incubatietijd

    96 h

  • Methode

    The cells were allowed to attach overnight and then subsequently treated with the test compounds with an eight-dose concentration series up to 3 μmol/L for 96 hours.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Subcutaneous Renca syngenic model

  • Doseringen

    20 and 40 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.