NS-398 (NS398)

CatalogusnummerS8433 Batch:S843301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H18N2O5S
Moleculair gewicht 314.36 CAS-nr. 123653-11-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrofenyl)methaansulfonamide) is een selectieve remmer van cyclooxygenase-2 (COX-2), met IC50-waarden voor humane recombinante COX-1 en -2 van respectievelijk 75 en 1,77 μM.
Doelen
COX-2
(Cell-free assay)
3.8 μM
In vitro

NS-398 (NS398) remt de COX-2-enzymactiviteit op een concentratieafhankelijke manier, waarbij de IC50 3,8 μM bedraagt, terwijl het bij 100 μM geen effect heeft op de COX-1-activiteit. Bij 10 μM resulteert deze verbindingbehandeling in een verhoogde productie van COX-2 en de pro-inflammatoire cytokine. Het (10 μM) induceert apoptose in LNCaP-cellen, maar niet in de agressievere, androgeen-ongevoelige C4-2b-cellen. De C4-2b-cellen blijven prolifereren wanneer ze worden behandeld met NS-398 en behouden kwaadaardige fenotypekenmerken. De behandeling resulteert in C4-2b-celdifferentiatie naar een ongewone neuroendocriene cel. Deze neuroendocriene-achtige cellen produceren zowel epitheliale (cytokeratine 18 en prostaatspecifiek antigeen) als neuronale (neuron-specifiek enolase en chromogranine A) eiwitten. Bovendien wordt deze C4-2b cellulaire respons erop gemedieerd door NF-kB transcriptiefactoractivatie. Het induceert NF-kB en reguleert Ikβ-α-eiwitexpressie neerwaarts in LNCaP C4-2b-cellen.
In vivo

NS398 zou de Cox-2-expressie, geïnduceerd door akoestisch letsel, kunnen remmen en geluidsgeïnduceerde gehoordrempelverschuivingen en het verlies van cochleaire haarcellen kunnen verzachten. De remming van Cox-2 door deze verbinding zou geluidsgeïnduceerd gehoorverlies (NIHL) en gerelateerde haarcelbeschadiging kunnen verzachten..

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    human prostate carcinoma cell line LNCaP and the LNCaP subline C4-2b

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    24, 48, 72 h

  • Methode

    At time point 0, after plating 1×106 cells in six well cluster plates with 2 ml of medium for 24 h, the medium was removed. Cells were carefully washed with phosphate buffered saline (PBS), and serum-free (SF), phenol-red free medium containing 0.5 μg/ml BSA was added. Incubations are continued for an additional 72 h with or without increasing concentrations of NS-398. Cells and culture medium are harvested at 24 h time intervals. Dead cells are removed by gentle washing with PBS and cell number determined by direct counting using trypan blue dye exclusion to identify viable cells. DMSO (0.1%) is added to control cultures.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    CD1 mice

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

Klantproductvalidatie

(C)Percentage of TUNEL-positive cell in B were calculated. Data are mean ± SEM; ** P < 0.01 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (D-G) ELISA of cytokines IL-1α (D), IL-1β (E), IL-6 (F), and TNF-α (G) in tSCI rats with or without NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; * P < 0.05 or ** P < 0.01 versus the Sham group; # P <0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (H) The mean CBS score in tSCI rats was improved by NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; ** P < 0.05 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(50): 87658-87666 ]

Sellecks NS-398 (NS398) Is geciteerd door 15 Publicaties

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Embryo-derive TNF promotes decidualization via fibroblast activation [ Elife, 2023, 12e82970] PubMed: 37458359
COX-2 is required to mediate crosstalk of ROS-dependent activation of MAPK/NF-κB signaling with pro-inflammatory response and defense-related NO enhancement during challenge of macrophage-like cell line with Giardia duodenalis [ PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402] PubMed: 35482821
Celecoxib impairs primary human myoblast proliferation and differentiation independent of cyclooxygenase 2 inhibition [ Physiol Rep, 2022, 10(21):e15481] PubMed: 36325583
PP2 Ameliorates Renal Fibrosis by Regulating the NF-κB/COX-2 and PPARγ/UCP2 Pathway in Diabetic Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:7394344] PubMed: 34580604
Cancer-associated fibroblasts educate normal fibroblasts to facilitate cancer cell spreading and T-cell suppression [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.13077] PubMed: 34379869
NS398 as a potential drug for autosomal-dominant polycystic kidney disease: Analysis using bioinformatics, and zebrafish and mouse models [ J Cell Mol Med, 2021, 25(20):9597-9608] PubMed: 34551202
Oxidized-LDL inhibits testosterone biosynthesis by affecting mitochondrial function and the p38 MAPK/COX-2 signaling pathway in Leydig cells [ Cell Death Dis, 2020, 11(8):626] PubMed: 32796811
Cyclooxygenase-2 Inhibition Reduces Autophagy of Macrophages Enhancing Extraintestinal Pathogenic Escherichia coli Infection. [ Front Microbiol, 2020, 17;11:708] PubMed: 32362888
Enhanced Effect of IL-1 β-Activated Adipose-Derived MSCs (ADMSCs) on Repair of Intestinal Ischemia-Reperfusion Injury via COX-2-PGE 2 Signaling [ Stem Cells Int, 2020, 17;2020:2803747] PubMed: 32377202

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.