Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

CatalogusnummerS2492 Batch:S249212

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C31H35N2O11.Na
Moleculair gewicht 634.61 CAS-nr. 1476-53-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.57 mM)
Water 100 mg/mL (157.57 mM)
Ethanol 100 mg/mL (157.57 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) is een aminocoumarine-antibioticum dat bacteriële DNA-gyrase (TopoIV) aanvalt en wordt gebruikt om gevoelige grampositieve bacteriën te behandelen.
Doelen
Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro

Novobiocin interageert ook met HSP90, wat de affiniteit van de chaperonne voor geldanamycine en radicicol verandert en in vitro en in vivo uitputting veroorzaakt van belangrijke regulerende HSP90-afhankelijke kinasen, waaronder v-Src, Raf-1 en p185(ErbB2). Novobiocin interfereert met de associatie van de co-chaperonnes Hsc70 en p23 met HSP90.

Novobiocin remt specifiek de rijping van de heem-gereguleerde eIF2alpha-kinase (HRI) op een concentratie-afhankelijke manier. Novobiocin induceert de dissociatie van HSP90 en Cdc37 van onvolwassen HRI, terwijl de HSP90-cochaperonnes p23, FKBP52 en proteïnefosfatase 5 geassocieerd bleven met onvolwassen HRI.

Novobiocin veroorzaakt morfologische en biochemische veranderingen die leiden tot inductie van celdood met kenmerkende eigenschappen van metazoïsche apoptose.

Novobiocin, een HSP90-remmer, kan de expressie van SMYD3 verminderen en dosisafhankelijk de proliferatie en migratie van MDA-MB-231 menselijke borstkankercellen remmen. Novobiocin kan de migratie van borstkankercellen remmen en een dergelijke gebeurtenis kan de neerwaartse regulatie van SMYD3 omvatten.

Novobiocin, een aminocoumarine-antibioticum, interfereert met HSP90 en hypoxie-induceerbare factor-afhankelijke genexpressie en brengt zo de celoverleving in gevaar. Novobiocin (500 µM) resulteert in een significante toename van [Ca(2+)]i, afname van forward scatter, toename van annexine-V-binding en verhoogt de ceramidevorming. Novobiocin stimuleert eryptose, een effect dat op zijn minst gedeeltelijk te wijten is aan de instroom van extracellulair Ca(2+) en de vorming van ceramide.

In vivo

Novobiocin sodium vertoont anti-infectieuze activiteit bij muizen geïnfecteerd met amoxicilline-resistente Streptococcus pneumoniae.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Cell-free assays

  • Concentraties

    1 mM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Reticulocyte lysate was treated with novobiocin for 1 h.
Dierstudie:

[6]
  • Dierlijke modellen

    Female Swiss mice

  • Doseringen

    100 or 200 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10945979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15209518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15811527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Klantproductvalidatie

<p>Cell viability and caspase 3/7 activity in MDA-MB-231 cells co-treated with carbenoxolone, novobiocin, ibrutinib and bisphosphonates. Cell viability (A) and caspase 3/7 activity (B) was determined after treatment with ZA (zoledronic acid), RIS (risedronate), IBN (ibandronate), ALN (alendronate) in combination with carbenoxolone, novobiocin and ibrutinib. All data are expressed as means of three different measure points of three independent experiments ± SEM and were normalized to BP treatment alone. Significances were calculated with the Mann Whitney U test (*p < 0.05; **p < 0.005).</p>

, , Mol Cancer, 2014, 13(1):265.

Sellecks Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) Is geciteerd door 21 Publicaties

Hsp90 C-terminal domain inhibition enhances ferroptosis by disrupting GPX4-VDAC1 interaction to increase HMOX1 release from oligomerized VDAC1 channels [ Redox Biol, 2025, 85:103672] PubMed: 40472773
Polymerase theta inhibition impairs tumor growth and amplifies melphalan-induced DNA damage in multiple myeloma [ J Transl Med, 2025, 23(1):1079] PubMed: 41074018
Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Loss of POLE3-POLE4 unleashes replicative gap accumulation upon treatment with PARP inhibitors [ Cell Rep, 2024, 43(5):114205] PubMed: 38753485
Hsp90α promotes lipogenesis by stabilizing FASN and promoting FASN transcription via LXRα in hepatocellular carcinoma [ J Lipid Res, 2024, 66(1):100721] PubMed: 39645039
The Proteogenomics of Prostate Cancer Radioresistance [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0292] PubMed: 39166898
Polymerase θ inhibition activates the cGAS-STING pathway and cooperates with immune checkpoint blockade in models of BRCA-deficient cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):1390] PubMed: 36914658
POLQ inhibition elicits an immune response in homologous recombination-deficient pancreatic adenocarcinoma via cGAS/STING signaling [ J Clin Invest, 2023, 133(11)e165934] PubMed: 36976649
Novobiocin blocks nucleic acid binding to Polθ and inhibits stimulation of its ATPase activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(18):9920-9937] PubMed: 37665033

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.