In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Norcantharidin (Endothall-anhydride) is een synthetische verbinding tegen kanker die een dubbele remmer is voor c-Met en EGFR in menselijke darmkankers.
Doelen
c-Met
EGFR
In vitro
Norcantharidin (NCTD) induceert celcyclusarrest in de G2/M-fase in HCT116- en HT29-cellen. Deze verbinding onderdrukt niet alleen de expressie van de totale EGFR en de gefosforyleerde EGFR, maar ook de expressie van de totale c-Met en de gefosforyleerde c-Met in darmkankercellen. Het is een remmer van Protein Phosphatase type 1, 2A en 2B, arresteert de celcyclus in de G2/M-fase in K562 menselijke myeloïde leukemiecellen en remt de DNA-synthese in HL-60-cellen.
In vivo
Norcantharidin (NCTD) remt de groei van de xenograft-tumoren op een dosis- en tijdsafhankelijke manier. Het tumorvolume neemt af met een verhoogde tumorremmende snelheid in de NTCD-groep vergeleken met de controlegroep. De apoptosesnelheid neemt toe, samen met een verlaagd percentage cellen in de S-fase in de NTCD-groep vergeleken met de controlegroep. De morfologische veranderingen van apoptose, zoals nucleaire krimp, chromatine-aggregatie, chromosoomcondensatie en typische apoptoselichamen in de xenograft-tumorcellen geïnduceerd door deze verbinding, worden waargenomen. De expressie van cyclin-D1, Bcl-2 en survivine-eiwitten/mRNA's neemt significant af, met een verhoogde expressie van p27 en Bax-eiwitten/mRNA's in de NCTD-groep vergeleken met de controlegroep. Deze chemische stof wordt klinisch gerapporteerd als een anti-tumor medicijn tegen hepatomen, slokdarm- en maagcarcinomen en leukopenie.
HT29 and HCT116 cells suspended in complete media are seeded in 96-well plates (2000 cells/well). After growing for 24 h in incubator, media are aspirated and 0.2 mL complete media containing serial concentrations of NCTD are added to each well. After incubating the plate for 24, 48, or 72 h, 20 μL of resazurin (2 mg/mL dissolved in water) is added to each well. The fluorescent signal is monitored using 544 nm excitation and 595 nm emission wavelengths by Spectramax M5 plate reader after incubation at 37 °C for 16 h in the incubator. The number of living cells in each well is proportional to the relative fluorescence unit (RFU) measured by the assay.
Norcantharidin ameliorates estrogen deficient-mediated bone loss by attenuating the activation of extracellular signal-regulated kinase/ROS/NLRP3 inflammasome signaling
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1019478]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
