Niclosamide

CatalogusnummerS3030 Batch:S303002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H8Cl2N2O4
Moleculair gewicht 327.12 CAS-nr. 50-65-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (12.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Niclosamide kan de DNA-replicatie remmen en STAT3 remmen met een IC50 van 0,7 μM in een celvrije test. Deze verbinding remde selectief de fosforylering van STAT3 en had geen duidelijke remming tegen de activering van andere homologen (bijv. STAT1 en STAT5).
Doelen
STAT3
(in Hela cells)
0.7 μM
In vitro Niclosamide (< 5 μM) remt dosisafhankelijk de STAT3-gemedieerde luciferase reporteractiviteit met een IC50 van 0,25 μM in HeLa-cellen. Deze verbinding (< 2 μM) remt dosisafhankelijk de fosforylering van STAT3 in Du145-cellen. Het (1 μM) remt de EGF-geïnduceerde nucleaire translocatie van STAT3 in Du145-cellen. Deze chemische stof (< 2 μM) remt dosisafhankelijk de transcriptie van stroomafwaartse STAT3-genen in Du145-cellen. Het (< 10 μM) induceert dosisafhankelijk G0/G1-arrest en apoptose van Du145-kankercellen. Deze verbinding is in staat de SARS-CoV-replicatie te remmen bij een micromolaire concentratie in Vero E6-cellen geïnfecteerd met SARS-CoV. Het (< 7,5 μM) bevordert Frizzled1-endocytose, reguleert Dishevelled-2-eiwit omlaag en remt Wnt3A-gestimuleerde bèta-catenine-stabilisatie en LEF/TCF-reporteractiviteit in U2OS-cellen. Deze chemische stof remt de TNF-geïnduceerde NF-κB-reporteractiviteit op een dosis- en tijdsafhankelijke manier in U2OS-cellen. Het (125 nM) remt NF-κB-activering geïnduceerd door p65, IKKα, IKKβ, IKKγ en TAK1 in U2OS-cellen. Deze verbinding (< 500 nM) blokkeert volledig de tijd- en dosisafhankelijke TNFα-geïnduceerde verandering van het NF-κB–DNA-complex in HL-60-cellen. Het (< 10 nM) remt constitutieve NF-κB-activering in U266-cellen. Deze chemische stof remt TNF-geïnduceerde afbraak van IκBα en verplaatsing van p65 op een dosis- en tijdsafhankelijke manier in HL-60-, Molm13- of primaire AML-cellen. Het (500 nM) vermindert TNF-geïnduceerde NF-κB-afhankelijke genproducten die betrokken zijn bij celoverleving in HL-60-cellen. Deze verbinding remt dosisafhankelijk de groei en induceert robuuste apoptose van AML-cellen geassocieerd met verlaagde Mcl-1- en XIAP-niveaus en verhoogde intracellulaire ROS-niveaus.
In vivo Niclosamide (40 mg/kg/dag, i.p.) remt de groei van xenogetransplanteerde AML-cellen in naakte muizen met HL-60-xenografttumoren.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Eiwitkinase-profileringstest

    De test voor 22 verschillende eiwitkinasen wordt uitgevoerd door ProQinase Gmbh. Alle eiwitkinasen worden ofwel in Sf9-insectencellen ofwel in E.coli tot expressie gebracht als recombinante GST-fusie-eiwitten of His-getagde eiwitten. Eiwitkinasen worden gezuiverd door affiniteitschromatografie met behulp van ofwel GSH-agarose of Ni_NTH-agarose. Een radiometrische eiwitkinasetest wordt gebruikt voor het meten van de kinaseactiviteit van de 22 eiwitkinasen. Kortom, voor elke eiwitkinase een 50 μL reactiecocktail die 60 mM HEPES-NaOH, 3 mM MgCl2, 3 mM MnCl2, 3 μM Na-orthovanadaat, 1,2 mM DTT, 50 μg/mL PEG20000, 1 μM [γ-33P]-ATP, Niclosamide, voldoende hoeveelheid enzym en zijn substraat bevat. De PKC-alpha test bevat bovendien 1 mM CaCl2, 4 mM EDTA, 5 μg/mL fosfatidylserine en 1 μg/mL 1,2-Dioleyl-glycerol. De reactiecocktails worden gedurende 60 minuten bij 37 °C geïncubeerd en gestopt met 50 μL 2% (v/v) H3PO4. De incorporatie van 33Pi wordt bepaald met een microplaatscintillatieteller. De activiteiten en de IC50-waarden worden berekend met behulp van Quattro Workflow V2.28.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Hela, A549, Du145, HT-29, A431, PC3 cells

  • Concentraties

    16 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Cells are plated in 96-well culture plates with cell density of 3-4 × 103 cells/well and treat with Niclosamide by adding 100 μL medium containing this compound of various concentrations on the second day. After 72-hour's treatment, MTT is added to each well and incubated for additional 4-5 hours, and the absorbance is measured on a microplate reader at 570nm. Cell growth inhibition is evaluated as the ratio of the absorbance of the sample to that of the control. The results are representative of at least 3 independent experiments.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    nude mice bearing HL-60 xenograft tumors.

  • Doseringen

    40 mg/kg

  • Toediening

    Intraperitoneal injection

Referenties

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml100146z
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19772353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215516/

Klantproductvalidatie

Effects of some confirmed hits on IRF7 transcription level in response to IFN-α2a treatment (1 h) in SH-SY5Y cells. Data represent mean expression fold±SEM relative to GAPDH, measured from three independent experiments, each in triplicates. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.001 compared to IFN-α2a treated cells.

Gegevens van [ , , Acta Pharm Sin B, 2018, 8(6):889-899 ]

LAMP1 IF analysis. (A) Representative confocal IF images (60×) of LAMP1 (green) in SK-GT-4 cells or (C) FLO-1 cells treated with vehicle or niclosamide (0.5 μM) for 48 hours. Arrows point to cells with peripheral lysosomes, while arrowheads indicate cells with perinuclear lysosomes. (B) Quantification of the percentage of SK-GT-4 cells or (D) FLO-1 cells with either peripheral or perinuclear lysosomes relative to their respective total cell number after treatment with vehicle or niclosamide.

Gegevens van [ , , Neoplasia, 2018, 20(10):1008-1022 ]

(B) H&E images. (C–E) IHC for PCNA, pSTAT3, and pPI3K after the drug treatment. BKM120 treatment showed downregulation of the pPI3K expression. pSTAT3 expression, however, was not completely suppressed by STAT3 inhibitor treatment. Note that pSTAT3 and PCNA were heavily expressed in the same dysplastic area of serial sections (red circles, sections from the same liver tissue). (F) ISH for Appa showing downregulation by STAT3 inhibitors. Bars, 50 μm.

Gegevens van [ , , Neoplasia, 2015, 17(7):586-97 ]

Bacterial infection in IPEC-J2 cells. The invasion and attachment of EHECO157:H7 was increased in the IPEC-J2 cells in the presence of 1 μM niclosamide. Data are expressed as the mean ± SEM (n= 6). Differences between groups were determined by paired samples t-test. *P<0.05 compared with the control.

Gegevens van [ , , Int Immunopharmacol, 2016, 36:199-204. ]

Sellecks Niclosamide Is geciteerd door 54 Publicaties

HIV-1 Vpu interacts with RBM10 to promote HIV-1 infection [ mSystems, 2025, 10(8):e0040325] PubMed: 40742131
Evaluation of Nano-Niclosamide in Killing Demodex folliculorum In Vitro and the Potential Application in Ocular Surface [ Pharmaceutics, 2025, 17(3)332] PubMed: 40142996
Arylsulfatase B induces melanoma apoptosis by the ubiquitin ligase COP1 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110402] PubMed: 40562100
Interleukin 29 is a novel antiangiogenic factor in angiogenesis [ Cytokine, 2025, 186:156850] PubMed: 39752899
TSPAN6 reinforces the malignant progression of glioblastoma via interacting with CDK5RAP3 and regulating STAT3 signaling pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(7):2440-2453] PubMed: 38725860
RACK1 enhances STAT3 stability and promotes T follicular helper cell development and function during blood-stage Plasmodium infection in mice [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012352] PubMed: 39024388
Intravenous Injection of Na Ions Aggravates Ang II-Induced Hypertension-Related Vascular Endothelial Injury by Increasing Transmembrane Osmotic Pressure [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:7505-7521] PubMed: 38106448
Advanced glycation end products regulate the receptor of AGEs epigenetically [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229] PubMed: 36866277
Interleukin-29 Accelerates Vascular Calcification via JAK2/STAT3/BMP2 Signaling [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(1):e027222] PubMed: 36537334
Androgen receptor-dependent regulation of metabolism in high grade bladder cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1762] PubMed: 36720985

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.